[發明專利]L－肉堿和/或烷酰基L－肉堿用于制備滴眼劑形式的眼用生理學補充劑或藥物的用途

無效

• 申請號: 200680029713.4
• 申請日: 2006-06-06
• 公開（公告）號: CN101242825A
• 公開（公告）日: 2008-08-13
• 發明（設計）人: A·科韋雷希;N·佩斯科索利多
• 申請（專利權）人: 希格馬托制藥工業公司
• 主分類號: A61K31/221
• 分類號: A61K31/221;A61K31/205;A61K9/00;A61P27/02;A61P27/04
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 陳軼蘭

1、L-肉堿和/或一種或多種烷酰基L-肉堿或它們的可藥用鹽之一在制備用于治療角膜疾病的生理學補充劑或藥物中的用途。

2、權利要求1所述的用途，其中所述烷酰基L-肉堿選自乙酰基、丙酰基、戊酰基、異戊酰基、丁酰基和異丁酰基L-肉堿。

3、權利要求1所述的用途，其中所述可藥用鹽選自：氯化物、溴化物、乳清酸鹽、天冬氨酸鹽、酸式天冬氨酸鹽、酸式檸檬酸鹽、檸檬酸鎂、磷酸鹽、酸式磷酸鹽、延胡索酸鹽和酸式延胡索酸鹽、延胡索酸鎂、乳酸鹽、馬來酸鹽和酸式馬來酸鹽、草酸鹽、酸式草酸鹽、巴莫酸鹽、酸式巴莫酸鹽、硫酸鹽、酸式硫酸鹽、葡萄糖磷酸鹽、酒石酸鹽和酸式酒石酸鹽、甘油磷酸鹽、粘酸鹽、酒石酸鎂、2-氨基-乙磺酸鹽、2-氨基-乙磺酸鎂、甲磺酸鹽、膽堿酒石酸鹽、三氯乙酸鹽和三氟乙酸鹽。

4、權利要求1所述的用途，其中用于治療角膜疾病的生理學補充劑或藥物為滴眼劑的形式。

5、權利要求4所述的用途，其中所述角膜疾病選自去上皮疾病、干眼綜合征、感染性角膜炎、酸或堿腐蝕性損傷、角膜擦傷和/或損傷、角膜基質的變性疾病、由屈光激光手術引起的基質損傷、營養不良性疾病和角膜表面的透明度減退。

6、權利要求5所述的用途，其中所述角膜擦傷和/或損傷是由機械作用或接觸鏡所致。

7、權利要求5所述的用途，其中所述角膜基質的變性疾病為慢性和急性圓錐形角膜。

8、權利要求5所述的用途，其中所述角膜表面透明度減退是由于感染性角膜炎、構成角膜的各組成部分的結構的損傷和損害、遺傳或變性疾病。

9、權利要求8所述的用途，其中角膜炎是由于病毒、細菌或真菌因子所致；角膜的結構的損傷和損害是由于機械、外科手術之后或激光屈光手術類型之后引起；所述遺傳或變性疾病為慢性和急性圓錐形角膜。

10、權利要求9所述的用途，其中所述外科手術之后或激光屈光手術之后的損傷為云霧狀混濁。

11、滴眼劑形式的眼用生理學補充劑或藥物，其含有作為活性成分的L-肉堿或其可藥用鹽之一，聯合濕潤劑、抗氧化劑、無機和有機成分，和任選含有眼科可接受的賦形劑和/或稀釋劑。

12、權利要求12所述的生理學補充劑或藥物，其中所述濕潤劑為透明質酸鈉；所述抗氧化劑為維生素E；所述無機和有機成分為錳、鈉、鉀和牛磺酸。

13、具有以下配方的滴眼劑：

L-肉堿1％；

牛磺酸0.5％；

透明質酸鈉0.2％；

維生素E0.2％；

錳0.051mg/L；

鋅1.02mg/mL；

鈉30mg/L；

鉀9mg/L。

14、權利要求14所述的滴眼劑，更進一步含有抗氧化劑；維生素C；琉璃苣油；上皮形成劑和抗血管生成劑；濕潤劑；無機成分；細胞滲透性調節劑；抗生素；抗病毒劑和抗真菌劑。