[發(fā)明專(zhuān)利]作為FLT－3激酶抑制劑的噻吩并嘧啶和噻吩并吡啶衍生物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680029557.1
• 申請(qǐng)日: 2006-06-07
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101268082A
• 公開(kāi)（公告）日: 2008-09-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: M·D·高爾;K·D·克羅伊特;C·A·鮑曼
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 詹森藥業(yè)有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D495/04
• 分類(lèi)號(hào): C07D495/04;A61K31/4365;A61K31/519
• 代理公司: 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;范赤

1.一種選自式I和式II化合物和其N(xiāo)-氧化物、其藥學(xué)上可接受鹽和其立體化學(xué)異構(gòu)體：

其中：

q為0、1或2；

p為0或1；

Q為NH、N(烷基)、O或直接鍵；

X為N或CH；

Z為NH、N(烷基)或CH₂；

B為芳基、環(huán)烷基、雜芳基或9-10元苯并稠合雜芳基；

R₁為：

其中n為1、2、3或4；

R_a為氫、任選被R₅取代的雜芳基、羥基、烷氨基、二烷氨基、任選被R₅取代的噁唑烷酮基、任選被R₅取代的吡咯烷酮基、任選被R₅取代的哌啶酮基、任選被R₅取代的環(huán)雜二酮基、任選被R₅取代的雜環(huán)基、-COORy_、-CONR_wR_x、-N(R_y)CON(R_w)(R_x)、-N(R_w)C(O)OR_x、-N(R_w)COR_y、-SR_y、-SOR_y、-SO₂R_y、-NR_wSO₂R_y、-NR_wSO₂R_x、-SO₃R_y或-OSO₂NR_wR_x；

R_bb為氫、鹵素、芳基、雜芳基或雜環(huán)基；

R₅為1個(gè)、2個(gè)或3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基：鹵素、氰基、三氟甲基、氨基、羥基、烷氧基、-C(O)烷基、-SO₂烷基、-C(O)N(烷基)₂、烷基、-C_(1-4)烷基-OH或烷氨基；

R_w和R_x獨(dú)立選自：氫、烷基、烯基、芳烷基或雜芳烷基，或R_w和R_x任選可共同形成5-7元環(huán)，任選含有選自以下的雜部分：O、NH、N(烷基)、SO₂、SO或S；

R_y選自：氫、烷基、烯基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳烷基或雜芳基；和

R₃為任選存在的一個(gè)或多個(gè)取代基，其獨(dú)立選自：烷基、烷氧基、鹵素、烷氧基醚、羥基、硫基、硝基、任選被R₄取代的環(huán)烷基、任選被R₄取代的雜芳基、烷氨基、任選被R₄取代的雜環(huán)基、任選被R₄取代的部分不飽和雜環(huán)基、-O(環(huán)烷基)、任選被R₄取代的吡咯烷酮、任選被R₄取代的苯氧基、-CN、-OCHF₂、-OCF₃、-CF₃、鹵化烷基、任選被R₄取代的雜芳氧基、二烷氨基、-NHSO₂烷基、硫基烷基或-SO₂烷基；其中R₄獨(dú)立選自：鹵素、氰基、三氟甲基、氨基、羥基、烷氧基、-C(O)烷基、-CO₂烷基、-SO₂烷基、-C(O)N(烷基)₂、烷基或烷氨基。

2.權(quán)利要求1的化合物，其中：R_w和R_x獨(dú)立選自氫、烷基、烯基、芳烷基或雜芳烷基，或可任選共同形成選自以下的5-7元環(huán)：

3.權(quán)利要求1的化合物，其中

q為1或2；

X為N；和

B為芳基或雜芳基。