[發(fā)明專利]烷基喹啉和烷基喹唑啉類激酶調(diào)節(jié)劑

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680029358.0
• 申請(qǐng)日: 2006-06-07
• 公開（公告）號(hào): CN101291922A
• 公開（公告）日: 2008-10-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: N·拜因杜爾;M·D·高爾;K·D·克羅伊特爾;徐國章;R·W·塔曼;D·L·約翰遜;C·A·鮑曼;金柱龍
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 詹森藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): C07D401/04
• 分類號(hào): C07D401/04;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;A61K31/517;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;李連濤

1.一種下式I的化合物或其N-氧化物、藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物和立體化學(xué)異構(gòu)體：

式I

其中

Q為CH₂或化學(xué)鍵；

G為O或S；

X為N或CH；

Z為NH、N(烷基)或CH₂；

B為苯基、環(huán)烷基、雜芳基、9-10元苯并稠合雜芳基或者9-10元苯并稠合雜環(huán)基；

R₁和R₂獨(dú)立選自：

其中n為1、2、3或4；

Y為化學(xué)鍵、O、S、NH或N(烷基)；

R_a為烷氧基、苯氧基、任選被R₅取代的雜芳基、羥基、烷基氨基、二烷基氨基、任選被R₅取代的噁唑烷酮基、任選被R₅取代的吡咯烷酮基、任選被R₅取代的哌啶酮基、任選被R₅取代的哌嗪基-2-酮、任選被R₅取代的環(huán)雜二酮基、任選被R₅取代的雜環(huán)基、任選被R₅取代的方酰基、-COOR_y、-CONR_wR_x、-N(R_y)CON(R_w)(R_x)、-N(R_w)C(O)OR_x、-N(R_w)COR_y、-SR_y、-SOR_y、-SO₂R_y、-NR_wSO₂R_y、-NR_wSO₂R_x、-SO₃R_y、-OSO₂NR_wR_x或-SO₂NR_wR_x；

R_w和R_x獨(dú)立選自：氫、烷基、烯基、芳烷基或雜芳烷基，或者R_w和R_x可以任選結(jié)合在一起構(gòu)成5-7元環(huán)，任選含有選自O(shè)、NH、N(烷基)、SO、SO₂或S的雜原子部分；

R_y選自：氫、烷基、烯基、環(huán)烷基、苯基、芳烷基、雜芳烷基或雜芳基；

R₅為1、2或3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基：鹵素、氰基、三氟甲基、氨基、羥基、雜芳基、烷氧基、-C(O)烷基、-SO₂烷基、-C(O)NH(烷基)、-C(O)N(烷基)₂、-C(O)C(_1-4)烷基-N(烷基)₂、烷基、-C(_1-4)烷基-OH、-C(_1-4)烷基-OCH₃、-C(O)C(_1-4)烷基-OH、-C(O)C(_1-4)烷基-OCH₃、二烷基氨基或烷基氨基；前提條件是相同R₅取代基的存在不超過一次，除非所述R₅取代基為鹵素、羥基、烷氧基或烷基；

R_bb為氫、鹵素、烷氧基、二烷基氨基、任選被R₆取代的苯基、任選被R₆取代的雜芳基、任選被R₆取代的哌嗪基-2-酮、任選被R₆取代的咪唑烷基-2-酮、任選被R₆取代的噁唑烷基-2-酮或任選被R₆取代的雜環(huán)基；

R₆為1、2或3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基：鹵素、氰基、三氟甲基、氨基、羥基、雜芳基、烷氧基、-C(O)烷基、-SO₂烷基、-C(O)NH(烷基)、-C(O)N(烷基)₂、-C(O)C(_1-4)烷基-N(烷基)₂、烷基、-C(_1-4)烷基-OH、-C(_1-4)烷基-OCH₃、-C(O)C(_1-4)烷基-OH、-C(O)C(_1-4)烷基-OCH₃、二烷基氨基或烷基氨基；前提條件是相同R₆取代基的存在不超過一次，除非所述R₆取代基為鹵素、羥基、烷氧基或烷基；

R_c為任選被R₇取代的雜環(huán)基，或?yàn)殡s芳基；和

R₇為1、2或3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基：鹵素、氰基、三氟甲基、氨基、羥基、雜芳基、烷氧基、-C(O)烷基、-SO₂烷基、-C(O)NH(烷基)、-C(O)N(烷基)₂、-C(O)C(_1-4)烷基-N(烷基)₂、烷基、-C(_1-4)烷基-OH、-C(_1-4)烷基-OCH₃、-C(O)C(_1-4)烷基-OH、-C(O)C(_1-4)烷基-OCH₃、二烷基氨基或烷基氨基；前提條件是相同R₇取代基的存在不超過一次，除非所述R₇取代基為鹵素、羥基、烷氧基或烷基；

R₃為一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基：氫，前提條件是R_bb不為氫；烷基、烷氧基、鹵素、任選被R₄取代的氨基、C_1-2(烷基)-OH、硝基、任選被R₄取代的環(huán)烷基、任選被R₄取代的雜芳基、烷基氨基、任選被R₄取代的雜環(huán)基、烷氧基醚、-O(環(huán)烷基)、任選被R₄取代的吡咯烷酮基、任選被R₄取代的苯氧基、-CN、-OCHF₂、-OCF₃、-CF₃、鹵代烷基、任選被R₄取代的雜芳基氧基、二烷基氨基、-NHSO₂烷基或-SO₂烷基；其中R₄獨(dú)立選自：鹵素、氰基、三氟甲基、氨基、羥基、烷氧基、-C(O)烷基、-CO₂烷基、-SO₂烷基、-C(O)N(烷基)₂、烷基或烷基氨基。