[發(fā)明專利]含有吲哚美辛和/或阿西美辛的藥物組合物無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200680028514.1 | 申請日： | 2006-07-21 |
| 公開（公告）號： | CN101237850A | 公開（公告）日： | 2008-08-06 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 羅杰·英博登;埃里克·羅滕布勒;于爾格·盧茨 | 申請（專利權(quán)）人： | 德羅薩帕爾姆股份公司 |
| 主分類號： | A61K9/00 | 分類號： | A61K9/00;A61K9/14;A61K31/33;A61K31/195;A61K38/04;A61K47/00;A61K47/42 |
| 代理公司： | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 | 代理人： | 楊青;樊衛(wèi)民 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 含有 吲哚 阿西美辛 藥物 組合 | ||
1.藥學(xué)活性組合物或給藥劑型，其含有活性成分吲哚美辛和阿西美辛中的至少一種以及任選的其它添加劑，其特征在于，該組合物含有微粉化形式的活性成分或這些活性成分的混合物。
2.權(quán)利要求1的組合物，其特征在于，所述微粉化活性成分或微粉化活性成分的混合物是通過使用機(jī)械方式微粉化獲得的，優(yōu)選通過干研磨、噴射研磨或濕研磨，其中噴射研磨是特別優(yōu)選的。
3.權(quán)利要求1或2的組合物，其特征在于，它含有與至少一種類黃酮衍生物或多肽或這些化合物的混合物混合的活性成分。
4.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的組合物，其特征在于，它采取下列形式：(i)片劑，優(yōu)選為口服片劑、咀嚼片、口含片(吮吸片、舌下片、頰含片)、腸胃外給藥片劑、消溶片或泡騰片；(ii)膠囊，優(yōu)選硬明膠膠囊或軟明膠膠囊；(iii)液體劑型，優(yōu)選溶液、乳液或懸浮液；(iv)直腸用品，優(yōu)選栓劑，和特別優(yōu)選懸浮栓劑或溶解栓劑或直腸膠囊；或(v)腸胃外給藥制劑，優(yōu)選肌內(nèi)或皮下給藥的制劑。
5.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的組合物，其特征在于，所述微粉化活性成分具有低于100μm(微米)的顆粒大小分布。
6.權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)的組合物，其特征在于，至少90體積％的所述活性成分、優(yōu)選至少95體積％的所述活性成分和特別優(yōu)選至少98體積％的所述活性成分具有小于25μm(微米)和優(yōu)選小于21μm的平均顆粒大小分布，并且所述顆粒大小分布的下限為約0.1μm(微米)，所述微粉化形式的活性成分優(yōu)選為微晶體形式。
7.權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)的組合物，其特征在于，至少50體積％的所述活性成分和優(yōu)選至少60體積％的所述活性成分具有小于10μm(微米)和優(yōu)選小于8μm的平均顆粒大小分布，并且所述顆粒大小分布的下限為約0.1μm(微米)。
8.權(quán)利要求l-5中任一項(xiàng)的組合物，其特征在于，至少30體積％的所述活性成分和優(yōu)選至少50體積％的所述活性成分具有小于5μm(微米)的平均顆粒大小分布，并且所述顆粒大小分布的下限為約1μm(微米)。
9.權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)的組合物，其特征在于，所述類黃酮衍生物選自查耳酮和二氫查耳酮，并且是糖苷及由其制備的組合和配合物，所述類黃酮衍生物優(yōu)選是查耳酮和二氫查耳酮及從它們衍生的糖苷，即查耳酮糖苷和二氫查耳酮糖苷。
10.權(quán)利要求9的組合物，其特征在于，所述類黃酮衍生物選自柚苷查耳酮，橙皮苷二氫查耳酮糖苷，以及特別是新橙皮苷二氫查耳酮。
11.權(quán)利要求1-10中任一項(xiàng)的組合物，其特征在于，活性成分與類黃酮化合物的重量比范圍為10∶1至50∶1，優(yōu)選2∶1至50∶1，和特別是1∶1至15∶1，并且在新橙皮苷二氫查耳酮的情況下特別是約6∶1。
12.權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)的組合物，其特征在于，所述寡肽和多肽及其衍生物是從L-天冬氨酸衍生的二肽和從L-天冬氨酸衍生的二肽酯；從L-氨基丙二酸衍生的二肽和二肽酯；以及從賴氨酸衍生的二肽和二肽酯，優(yōu)選L-天冬氨酰-D-丙氨酸、L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯、L-天冬氨酰-L-甲硫氨酸甲酯、N-苯基乙?；拾滨；嚢彼岷蚇-乙酰基苯丙氨?；嚢彼?。
13.權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)的組合物，其特征在于，所述寡肽和多肽以及分子量為5到100kDa的從熱帶植物獲得的多肽和多肽混合物，優(yōu)選為布那珍、仙茅甜蛋白、馬檳榔甜蛋白、奇果蛋白、應(yīng)樂果甜蛋白、倍他丁和奇異果甜蛋白。
14.權(quán)利要求1-13中任一項(xiàng)的組合物，其特征在于，活性成分與寡肽和/或多肽的重量比為10∶1至100∶1，優(yōu)選2∶1至100∶1，和特別是1∶1至20∶1，并且在奇異果甜蛋白的情況下，優(yōu)選為約6∶1。
15.權(quán)利要求1-14中任一項(xiàng)的組合物，其特征在于，所述組合物含有類黃酮和多肽的混合物，其中類黃酮∶多肽的混合比率為3∶1至1∶3，優(yōu)選2∶1至1∶2，和特別優(yōu)選為1∶1。
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