[發明專利]HIV逆轉錄酶抑制劑

無效

• 申請號: 200680026896.4
• 申請日: 2006-07-17
• 公開（公告）號: CN101228120A
• 公開（公告）日: 2008-07-23
• 發明（設計）人: S·A·薩加;J·T·西斯科;T·J·塔克;R·M·特涅博爾;D·－S·蘇;N·J·安東尼
• 申請（專利權）人: 默克公司
• 主分類號: C07C311/29
• 分類號: C07C311/29;C07C311/59;C07C253/30;A61P31/12;A61K31/437;C07D471/04;C07D277/64;C07D213/65;C07D209/08;C07D333/48;C07D235/06;C07D249/04;C07D263/56
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 王穎煜;梁謀

1.式I的化合物或其藥學可接受的鹽：

其中：

R¹和R²獨立地選自：

a)H，

b)C_1-6烷基，

c)C_3-6環烷基，

d)C_1-3氟代烷基，

e)NO₂，

f)鹵素，

g)OR³，

h)O(CH₂)_sOR³，

i)CO₂R³，

j)(CO)NR³R⁴，

k)O(CO)NR³R⁴，

l)N(R³)(CO)NR³R⁴，

m)N(R³)(CO)R⁴，

n)N(R³)(CO)OR³，

o)SO₂NR³R⁴，

p)N(R³)SO₂R⁴，

q)S(O)_mR³，

r)CN，

s)NR³R⁴，

t)N(R³)(CO)NR³R⁴，和

u)O(CO)R³；

A是芳基、C_3-7環烷基、或雜環基；

V是-C(R⁵R⁶)-；

X選自-O-、-NH-、和-C(R⁵R⁶)-；

Y選自-O-、-C(R⁵R⁶)-、和-S(O)_m-；

Z選自-C(O)NR⁷R⁸、-C(O)R⁹、和R¹⁰；

R⁵和R⁶獨立地選自氫、C_1-6烷基、C_1-3氟代烷基、和OR³；

R⁷選自氫、C_1-6烷基、和C_1-3氟代烷基；

R⁸選自：

a)芳基，

b)C_3-6環烷基，

c)C_1-6烷基，

d)C_1-3氟代烷基，和

e)雜環基；

R⁹選自

和

R¹⁰是選自下列的雜環基：

和

R¹¹選自氫、鹵素、NO₂、CN、OR³、O(CH₂)_tOR³、CO₂R³、CONR³R⁴、O(CH₂)_tNR³R⁴、O(CH₂)_vCOR³、S(O)_mR³、SO₂NR³R⁴、C_1-6烷基、C_1-3氟代烷基、和NR³R⁴；

R³和R⁴獨立地選自氫、C_1-6烷基、C_1-3氟代烷基、和C_3-6環烷基；

或者，可選地和任選地，當R³和R⁴在NR³R⁴基團中時，那么：

(A)R³和R⁴中的一個選自氫、C_1-6烷基、C_1-3氟代烷基和C_3-6環烷基，R³和R⁴中的另一個是被下列取代的C_1-6烷基：O-C_1-6烷基、C(O)R^A、CO₂R^A、C(O)N(R^A)R^B、SR^A、S(O)R^A、SO₂R^A或SO₂N(R^A)R^B；或

(B)R³和R⁴與它們兩個都連接的氮原子一起形成

(i)4-至7-元飽和或不飽和的單環，除了與R³和R⁴連接的氮之外，任選含有1或2個選自N、O和S的雜原子，其中S任選被氧化為S(O)或S(O)₂，或

(ii)7-至12-元雙環環系，其中(ii)中的每個環獨立于另一個環、與另一個環稠合或橋接，每個環是飽和或不飽和的，其中除了與R³和R⁴連接的氮之外，雙環環系任選含有從1至3個選自N、O和S的雜原子，其中S任選被氧化為S(O)或S(O)₂，和

其中單環或雙環環系任選被從1至3個取代基取代，每個取代基獨立地是：(1)C_1-6烷基，(2)C_1-6鹵代烷基，(3)被下列取代的C_1-6烷基：OH、O-C_1-6烷基、O-C_1-6鹵代烷基、CN、NO₂、N(R^A)R^B、C(O)N(R^A)R^B、C(O)R^A、CO₂R^A、SR^A、S(O)R^A、SO₂R^A、或SO₂N(R^A)R^B，(4)O-C_1-6烷基，(5)O-C_1-6鹵代烷基，(6)OH，(7)氧代，(8)鹵素，(9)CN，(10)NO₂，(11)N(R^A)R^B，(12)C(O)N(R^A)R^B，(13)C(O)R^A，(14)C(O)-C_1-6鹵代烷基，(15)C(O)OR^A，(16)OC(O)N(R^A)R^B，(17)SR^A，(18)S(O)R^A，(19)S(O)₂R^A，(20)S(O)₂N(R^A)R^B，(21)N(R^A)COR^B，或(22)N(R^A)SO₂R^B和

其中每個R^A獨立地是H或C_1-6烷基，每個R^B獨立地是H或C_1-6烷基；

R¹²和R¹³獨立地選自氫、鹵素、氧代、NO₂、CN、OR³、O(CH₂)_tCF₃、CO₂R³、CONR³R⁴、O(CH₂)_tNR³R⁴、O(CH₂)_vCOR³、S(O)_mR³、SO₂NR³R⁴、C_1-6烷基、C_1-3氟代烷基、C_3-6環烷基、和NR³R⁴；

HetA是選自吡啶基、嘧啶基和吡嗪基的雜芳基；

s是1-5；

q是1-3；

t是2-3；

v是1-2；和

m，在每次其出現的情況下，獨立地選自0-2；

條件是：

(A)當X是-C(R⁵R⁶)且Z是R¹⁰時，那么R¹和R²兩者都不是OR³；或

(B)當A是未取代的苯基、Y是O或S、X是-C(R⁵R⁶)-、Z是-C(O)NR⁷R⁸時，那么R⁸不是C_1-6烷基。