[發明專利]JANUS激酶3的雜環類抑制劑

無效

• 申請號: 200680025631.2
• 申請日: 2006-07-13
• 公開（公告）號: CN101223168A
• 公開（公告）日: 2008-07-16
• 發明（設計）人: 井上隆幸;東條隆;森田真正;中島豐;畑中惠子;白神升平;佐佐木弘;田中明;高橋史江;向吉耕一朗;東康之;沖本章;本渡猛;澤田仁
• 申請（專利權）人: 安斯泰來制藥株式會社
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D471/14;C07D498/04;A61P37/06;A61P11/06;A61P17/00;A61P25/28;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/437
• 代理公司: 北京天昊聯合知識產權代理有限公司
• 代理人: 丁業平;張天舒

1.一種由下式(I)表示的化合物或其可藥用的鹽：

其中

-R¹為氫、均可以被一個或更多個取代基取代的低級烷基或芳基；

-X-為化學鍵、-NH-或-O-；

-R²為氫或合適的取代基；

-R³為氫或低級烷基；

-R⁴為環烷基、雜環烷基、低級烷基、芳基或雜芳基，這些基團均可以被一個或更多個取代基取代；

-M-為-(CH₂)_n-(其中n是0至4的整數)；

-R⁵為氫或低級烷基；

-Y-為-N＝或-CR⁷，其中-R⁷為氫、硝基、氰基、氨基、鹵素、酰基或低級烷基，該低級烷基可任選地由選自雜環烷基和雜芳基中的一個取代基取代，并且所述的雜環烷基和雜芳基也都可以被取代；

-R²和-R³可以連接在一起形成-N(R⁶)C(O)-，其中氮原子與吡咯并吡啶或咪唑并吡啶環連接；以及-R⁶為氫或可以被一個或更多個取代基取代的低級烷基；以及

-R³和-R⁴可以連接在一起形成可以被一個或更多個取代基取代的亞烷基，其中一個或更多個亞甲基可以被雜原子替代；

前提條件是當-R²是未被取代的氨基甲酰基并且n＝0時，-R⁴為均可以被一個或更多個取代基取代的環烷基、雜環烷基、低級烷基或雜芳基。

2.權利要求1所述的化合物，該化合物由下式(Ia)表示：

其中

-R¹為氫、均可以被一個或更多個取代基取代的低級烷基或芳基；

-X-為化學鍵、-NH-或-O-；

-R⁴為環烷基、雜環烷基、低級烷基、芳基或雜芳基，這些基團均可以被一個或更多個取代基取代；

-M-為-(CH₂)_n-(其中n是0至4的整數)；

-R⁵為氫或低級烷基；

-R⁶為氫或可以被一個或更多個取代基取代的低級烷基；

-Y-為-N＝或-CR⁷，其中-R⁷為氫、硝基、氰基、氨基、鹵素、酰基或低級烷基，該低級烷基可任選地由選自雜環烷基和雜芳基中的一個取代基取代，并且所述的雜環烷基和雜芳基也都可以被取代。

3.權利要求2所述的化合物，其中

-R⁴為：

(1)可任選地被一個或更多個取代基取代的環烷基，所述取代基選自羥基、鹵素、氰基、被保護的羧基、芳基烷氧基、烷氧基、酰基、甲酰胺基、芳基、雜芳基、低級烷基和低級烯基；其中低級烷基、低級烯基、被保護的羧基和甲酰胺基均可任選地被一個或更多個合適的取代基取代；

(2)可任選地被一個或更多個取代基取代的雜環烷基，所述取代基選自低級烷基、芳基、雜芳基、環烷基、烷基羰基、烯基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、環烷基羰基、雜環烷基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、雜芳基磺酰基、被保護的羧基、氨基甲酰基和氨磺酰基，這些基團均可任選地被合適的取代基取代；

(3)可任選地被一個或更多個取代基取代的低級烷基，所述取代基選自羥基、氰基、芳基、雜芳基、環烷基、雜環烷基、烷氧基、烷硫基和羧基，這些基團均可任選地被合適的取代基取代；以及

-R⁶為氫或可被一個或更多個取代基取代的低級烷基，所述取代基為氰基、環雜烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、雜環烷氧基、芳氧基、芳基羰基或雜芳基羰基，這些基團均可以被合適的取代基取代。