[發(fā)明專(zhuān)利]二芳基乙內(nèi)酰脲化合物有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200680025545.1 | 申請(qǐng)日： | 2006-03-29 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN101222922A | 公開(kāi)（公告）日： | 2008-07-16 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 查爾斯·L·索耶斯;邁克爾·E·瓊;查利·D·陳;薩梅迪·奧克;德里克·韋爾斯比;克里斯·特蘭;約翰·旺格維帕特;劉東沅 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人： | 加利福尼亞大學(xué)董事會(huì) |
| 主分類(lèi)號(hào)： | A61K31/4184 | 分類(lèi)號(hào)： | A61K31/4184;C07D235/02;A61K31/4166;C07D233/86 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務(wù)所 | 代理人： | 張平元 |
| 地址： | 美國(guó)加利*** | 國(guó)省代碼： | 美國(guó);US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 二芳基乙內(nèi)酰脲 化合物 | ||
1.具有下式的化合物：
其中X選自三氟甲基和碘，
其中W選自O(shè)和NR5，
其中R5選自H、甲基和
其中D為S或O，且E為N或O，以及G為烷基、芳基、取代的烷基或取代的芳基；或
D為S或O以及E-G一起為C1-C4低級(jí)烷基，
其中R1和R2一起包括8個(gè)或少于8個(gè)碳原子且選自烷基、包括鹵代烷基的取代的烷基、以及與它們相連的碳一起為環(huán)烷基或取代的環(huán)烷基，
其中R3選自氫、鹵素、甲基、C1-C4烷氧基、甲酰基、鹵代乙酰氧基、三氟甲基、氰基、硝基、羥基、苯基、氨基、甲基氨基甲酰基、甲氧基羰基、乙酰氨基、甲磺酰氨基、甲磺酰基、4-甲磺酰基-1-哌嗪基、哌嗪基、和C1-C6烷基或鏈烯基，其任選被羥基、甲氧基羰基、氰基、氨基、酰氨基、硝基、氨基甲酰基、或包括甲基氨基甲酰基、二甲基氨基甲酰基和羥基乙基氨基甲酰基的取代的氨基甲酰基取代，
其中R4選自下列基團(tuán)：氫、鹵素、烷基和鹵代烷基，
其中R3不為甲基氨基甲基或二甲基氨基甲基。
2.權(quán)利要求1的化合物，其中R5為
3.權(quán)利要求1的化合物，其具有下式：
其中R3選自羥基、甲基氨基甲酰基、甲基氨基甲酰基丙基、甲基氨基甲酰基乙基、甲基氨基甲酰基甲基、甲磺酰基氨基甲酰基丙基、甲基氨基甲基、二甲基氨基甲基、甲磺酰基氧基甲基、氨基甲酰基甲基、氨基甲酰基乙基、羧基甲基、甲氧基羰基甲基、甲磺酰基、4-氰基-3-三氟甲基苯基氨基甲酰基丙基、羧基丙基、4-甲磺酰基-1-哌嗪基、哌嗪基、甲氧基羰基、3-氰基-4-三氟甲基苯基氨基甲酰基、羥基乙基氨基甲酰基乙基和羥基乙氧基羰基乙基，以及
其中R10和R11都為H，或者分別為F和H，或H和F。
4.權(quán)利要求3的化合物，其中R10和R11都為H。
5.權(quán)利要求3的化合物，其中R10和R11分別為F和H。
6.權(quán)利要求3的化合物，其中R3為甲基氨基甲酰基。
7.權(quán)利要求3的化合物，其中R3為甲基氨基甲酰基以及R10和R11分別為F和H。
8.權(quán)利要求1的化合物，
其中R1和R2獨(dú)立地為甲基，或與它們相連的碳一起為具有4-5個(gè)碳原子的環(huán)烷基，以及
R3選自氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、氨基甲酰基烷基和烷基氨基甲酰基烷基，以及R4為H或F。
9.權(quán)利要求8的化合物，其中R4為3-氟。
10.權(quán)利要求1的化合物，
其中R1和R2獨(dú)立地為甲基，或與它們相連的碳一起為4-5個(gè)碳原子的環(huán)烷基，
R3選自氰基、羥基、甲基氨基甲酰基、甲基氨基甲酰基-取代的烷基、甲磺酰基氨基甲酰基-取代的烷基、甲基氨基甲基、二甲基氨基甲基、甲磺酰基氧基甲基、甲氧基羰基、乙酰氨基、甲磺酰氨基、氨基甲酰基-取代的烷基、羧基甲基、甲氧基羰基甲基、甲磺酰基、4-氰基-3-三氟甲基苯基氨基甲酰基-取代的烷基、羧基-取代的烷基、4-(1，1-二甲基乙氧基)羰基)-1-哌嗪基、4-甲磺酰基-1-哌嗪基、哌嗪基、羥基乙基氨基甲酰基-取代的烷基、羥基乙氧基羰基-取代的烷基和3-氰基-4-三氟甲基苯基氨基甲酰基，以及R4為F。
11.權(quán)利要求1的化合物，其具有下式：
其中R3選自甲基羰基、甲氧基羰基、乙酰氨基和甲磺酰氨基，以及R4選自F和H。
12.權(quán)利要求1的化合物，其具有下式：
其中R4選自F和H。
13.權(quán)利要求1的化合物，其中R1和R2與它們相連的碳一起為：
14.化合物，其選自1類(lèi)和2類(lèi)的化合物。
15.權(quán)利要求1的化合物，其具有下式：
16.權(quán)利要求1的化合物，其具有下式：
17.權(quán)利要求1的化合物，其具有下式：
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