[發明專利]組胺H3受體藥物、其制備和治療用途

無效

• 申請號: 200680023986.8
• 申請日: 2006-06-28
• 公開（公告）號: CN101263112A
• 公開（公告）日: 2008-09-10
• 發明（設計）人: L·S·畢維斯;D·R·分雷;R·A·伽德斯基;P·A·希普斯金德;W·J·洪巴克;C·D·杰蘇達森;R·T·皮卡德;高赤貴子;G·M·沃特
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07D207/09
• 分類號: C07D207/09;C07D403/12;C07D401/12;A61K31/4025;A61P3/04;A61P25/28
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1、結構由式I代表的化合物或其藥學可接受的鹽，

其中：

R1獨立地是

-N(R2)(R3)、-N(R2)SO₂-苯基(其中苯基任選被R4取代)、-N(R2)SO₂-CH₂-苯基(其中苯基任選被R4取代)、-N-吡咯烷基(其中吡咯烷任選被R4取代)、-N-哌啶基(其中哌啶任選被R4取代)、-N-嗎啉基、-N(R2)C(O)NH(R3)、-C(O)N(R2)(R3)、-SO₂N(R2)(R3)、-SO₂-N-吡咯烷基(其中吡咯烷任選被R4取代)、-SO₂-N-哌啶基(其中哌啶任選被R4取代)、-SO₂-N-嗎啉基或-X-(CH₂)_n-R5(其中X＝-S-或-CH₂-且n是0、1、2、3或4)；其中當n是0時，則(CH₂)_n是鍵；

R2獨立地是-H或-(C₁-C₄)烷基(任選被1至3個鹵素取代)；

R3獨立地是

-(C₁-C₆)烷基(任選被1至3個鹵素取代)、-(C₂-C₄)亞烷基-N-吡咯烷基、-(C₂-C₄)亞烷基-N-哌啶基、-(C₂-C₄)亞烷基-N-嗎啉基、-(C₁-C₄)亞烷基-2-吡啶基、-(C₁-C₄)亞烷基-3-吡啶基或-(C₁-C₄)亞烷基-4-吡啶基；

R4獨立地是-CH₃、-CF₃、-CN或-SO₂CH₃；

R5獨立地是

-N(R2)(C₁-C₆)烷基(任選被1至3個鹵素取代)、-N(R2)((C₃-C₇)環烷基)、-N(R2)(-CH₂-苯基)、-N-吡咯烷基、-N-哌啶基、-N-嗎啉基、-N-哌嗪-N-甲基、-2-吡啶基、-3-吡啶基、-4-吡啶基、-2-嘧啶基或-4-嘧啶基，但條件是：其中X是-S-且n是0或1，則R5不是-N(R2)(C₁-C₆)烷基(任選被1至3個鹵素取代)、-N(R2)((C₃-C₇)環烷基)、-N(R2)(-CH₂-苯基)、-N-吡咯烷基、-N-哌啶基、-N-嗎啉基或-N-哌嗪-N-甲基；

R6獨立地是-H或-(C₁-C₃)烷基(任選被1至3個鹵素取代)；和

R7獨立地是-H或-(C₁-C₃)烷基(任選被1至3個鹵素取代)。

2、權利要求1的化合物，其中R1是-N(R2)(R3)、-N(R2)SO₂-苯基(其中苯基任選被R4取代)、-N(R2)SO₂(-CH₂-苯基)(其中苯基任選被R4取代)、-N-吡咯烷基(其中吡咯烷任選被R4取代)、-N-哌啶基(其中哌啶任選被R4取代)、-N-嗎啉基或-N(R2)C(O)NH(R3)。

3、權利要求1的化合物，其中R1是-C(O)N(R2)(R3)。

4、權利要求1的化合物，其中R1是-SO₂N(R2)(R3)、-SO₂-N-吡咯烷基(其中吡咯烷任選被R4取代)、-SO₂-N-哌啶基(其中哌啶任選被R4取代)或-SO₂-N-嗎啉基。