[發(fā)明專利]用于抑郁和應(yīng)激障礙的嗪酮和二嗪酮V3抑制劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680023720.3
• 申請(qǐng)日: 2006-06-07
• 公開（公告）號(hào): CN101212969A
• 公開（公告）日: 2008-07-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J·J·萊圖爾諾;何國勤;M·J·奧爾邁耶;P·喬基爾;C·M·里維埃羅
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 藥典公司
• 主分類號(hào): A61K31/4412
• 分類號(hào): A61K31/4412;A61K31/50;A61K31/505;C07D213/82;C07D413/04;C07D239/36;C07D403/04;C07D295/088;C07D239/30;C07D403/12;A61P25/24
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 張敏

1.下式化合物：

其中

X⁴-X⁵選自CR⁴-CR⁵、N-CR⁵和CR⁴-N；

X⁶、X⁷和X⁸之一是N，另外兩個(gè)是CR⁴和CR⁵；

R¹選自(C_1-10)烷基、(C_1-10)環(huán)烷基和[(C_3-10)環(huán)烷基(C_1-2)烷基]，所述(C_1-10)烷基、(C_3-10)環(huán)烷基和[(C_3-10)環(huán)烷基(C_1-2)烷基]任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素、(C_1-6)烷氧基、(C_2-6)烯基、(C_2-6)炔基、苯基或芐基取代；

Ar選自

(i)(C_6-10)芳基，任選被1-3選自下述的取代基取代：鹵素、羥基、氰基、COOR⁵、NR⁶R⁷、苯基、(C_5-6)雜芳基、(C_1-6)烷基、(C_3-6)環(huán)烷基、(C_1-6)烷氧基和(C_3-6)環(huán)烷氧基，所述(C_1-6)烷基、(C_3-6)環(huán)烷基、(C_1-6)烷氧基和(C_3-6)環(huán)烷氧基任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代；

(ii)(C_5-10)雜芳基，任選被選自甲基、(C_1-6)烷氧基或鹵素中的取代基取代；以及

(iii)(C_4-7)環(huán)烷基；

R⁴和R⁵獨(dú)立地選自H、(C_1-6)烷基、(C_1-6)烷氧基或鹵素，所述(C_1-6)烷基、(C_1-6)烷氧基任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代；

G是兩末端跨越4-7個(gè)原子的連接部分；以及

R⁸和R⁹是聯(lián)合保持N堿性的殘基；

條件是：當(dāng)X⁴-X⁵是CR⁴-N以及G是亞烷基時(shí)，R¹選自(C_1-6)烷基、(C_3-6)環(huán)烷基和[(C_3-6)環(huán)烷基(C_1-2)烷基]。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中G是兩末端跨越4-7個(gè)原子的連接部分，所述連接部分摻入至少下述之一

(a)sp2雜化碳，

(b)環(huán)狀結(jié)構(gòu)，以及

(c)當(dāng)攜帶R⁸和R⁹的氮構(gòu)成4-至7-元含氮雜環(huán)一部分時(shí)，G可以另外是-(C_4-7)亞烷基或-N(R¹⁰)-(C_3-6)亞烷基；以及

R¹⁰是H或(C_1-6)烷基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R⁸和R⁹中的至少一個(gè)不是氫。

4.根據(jù)權(quán)利要求3的下式化合物

其中

R¹是C₃-C₆烷基；

R¹⁰是H或(C_1-6)烷基；以及

是在一個(gè)或兩個(gè)環(huán)中具有3-10個(gè)碳的飽和含氮雜環(huán)。

5.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R⁸和R⁹均不是氫。