[發明專利]吡啶并[2,3－d]嘧啶衍生物，它們的制備，在治療中的用途有效
| 申請號： | 200680023708.2 | 申請日： | 2006-06-29 |
| 公開（公告）號： | CN101213196A | 公開（公告）日： | 2008-07-02 |
| 發明（設計）人： | B·鮑里;P·卡塞拉斯;S·杰加姆;C·穆諾克斯;P·佩勞特 | 申請（專利權）人： | 賽諾菲－安萬特 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61P35/00;A61K31/519 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 劉維升;段家榮 |
| 地址： | 法國*** | 國省代碼： | 法國;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吡啶 嘧啶 衍生物 它們 制備 治療 中的 用途 | ||
1.式(I)化合物：
式中：
-R1選自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C7)環烷基、CH2COR3、苯基，或被羥基和/或鹵素和/或(C1-C6)烷基取代的苯基；
-R3代表羥基、(C1-C4)烷氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基；
-Ar1代表選自下述的基團：
式中X代表O或S，Y代表CH2或NH，且R2選自H、(C1-C6)烷基或(CH2)nNR4R5，且R′2是(CH2)nNR4R5；
-R4和R5各自彼此獨自地代表選自H、(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷基-(C3-C7)環烷基、(C3-C7)環烷基、C(＝NH)NH2、SO2(C1-C6)烷基的取代基，R5還可代表CO-(C1-C4)烷基、CO-(C3-C7)環烷基、CO-芳基、SO2-芳基、叔-丁氧基羰基或芐氧基羰基基團；
-或R4和R5與它們連接的氮原子一起構成吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或嗎啉基，所述基未被取代或被(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷基-OH、COO(C1-C6)烷基基團取代一次或多次；
-Ar2代表未被取代的苯基或被選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基或(C1-C4)烷氧基的相同或不同取代基取代1-5次；
-n代表1、2或3。
2.根據權利要求1所述的式(I)化合物，其特征在于：
-Ar1代表選自下述的基：
式中R2是CH3或(CH2)nNR4R5，且R′2是CH2NR4R5，式中R4和R5獨立地選自H和(C1-C6)烷基，且Y代表CH2或NH。
3.根據權利要求1或2中任一項權利要求所述的式(I)化合物，其特征在于：
-Ar2是：
式中每個R6、R7獨立地選自H、CH3、OCH3、F、Cl、Br。
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