[發(fā)明專利]4－氟－哌啶T－型鈣通道拮抗劑無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200680023701.0 | 申請日： | 2006-06-28 |
| 公開（公告）號： | CN101212974A | 公開（公告）日： | 2008-07-02 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | J·C·巴羅;C·W·林茲利;W·D·施普;Z·楊;D·維斯諾斯基 | 申請（專利權(quán)）人： | 默克公司 |
| 主分類號： | A61K31/495 | 分類號： | A61K31/495;C07D211/00;C07D295/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 劉健;李連濤 |
| 地址： | 美國新*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 哌啶 通道 拮抗劑 | ||
1.式I化合物：
其中
R1和R2獨立地選自：
(1)氫，和
(2)C1-6烷基，所述烷基是未取代的或者被鹵素或羥基取代，
或者R1和R2一起形成C3-6環(huán)烷基環(huán)，所述環(huán)烷基環(huán)是未取代的或者被C1-6烷基或鹵素取代；
R3選自：
(1)苯基，所述苯基被R3a、R3b、R3c、R3d和R3e取代，
(2)C1-8烷基，所述烷基是未取代的或者被一個或多個選自下列的取代基取代：
(a)苯基，所述苯基被R3a、R3b、R3c、R3d和R3e取代，
(b)鹵素，
(c)羥基，
(d)-O-C1-6烷基，
(e)-CO2R9，其中R9獨立地選自：
(i)氫，
(ii)-C1-6烷基，所述烷基是未取代的或者被1-6個氟取代，
(iii)芐基，和
(iv)苯基，
(f)-NR10R11，其中R10和R11獨立地選自氫、-C1-6烷基、-C1-6烷基-C3-6環(huán)烷基和-C1-6烷基-O-C1-6烷基，或者R10和R11一起形成吡咯烷、哌啶、唑烷或嗎啉環(huán)，所述環(huán)是未取代的或者被一個或多個鹵素、C1-6烷基或鹵素-取代的C1-6烷基取代，
(3)C3-10環(huán)烷基，所述環(huán)烷基是未取代的或者被一個或多個選自下列的取代基取代：
(a)C1-6烷基，
(b)苯基，所述苯基被R3a、R3b、R3c、R3d和R3e取代，
(c)鹵素，
(d)羥基，
(e)-O-C1-6烷基，
(f)-CO2R9，
(g)-NR10R11，
(h)氧代基，
(4)-C1-6烷基-(C3-10環(huán)烷基)，所述基團是未取代的或者被一個或多個選自下列的取代基取代：
(a)C1-6烷基，
(b)苯基，所述苯基被R3a、R3b、R3c、R3d和R3e取代，
(c)鹵素，
(d)羥基，
(e)-O-C1-6烷基，
(f)-CO2R9，
(g)-NR10R11，
(h)氧代基，
(5)雜芳基，所述雜芳基被R3a、R3b、R3c、R3d和R3e或氧代基取代；
R3a、R3b、R3c、R3d和R3e獨立地選自：
(1)氫，
(2)鹵素，
(3)羥基，
(4)-C1-6烷基，
(5)-O-C1-6烷基，
(6)-C1-6烷基-O-C1-6烷基，
(6)-CF3，
(7)-OCF3，
(8)-OCHF2，
(9)-OCH2F，
(10)-OCF2CHF2，
(11)-CN，和
(12)-NR10R11，
(13)-NO2，
R4和R5獨立地選自：
(1)氫，
(2)C1-10烷基或C2-10鏈烯基，所述基團是未取代的或者被一個或多個選自下列的取代基取代：
(a)苯基，所述苯基被R3a、R3b、R3c、R3d和R3e取代，
(b)鹵素，
(c)羥基，
(d)-O-C1-6烷基，
(e)-CO2R9，
(f)-SO2R9，
(g)-NR10R11；
(3)C3-10環(huán)烷基或C5-10環(huán)烯基，所述基團是未取代的或者被一個或多個選自下列的取代基取代：
(a)苯基，所述苯基被R3a、R3b、R3c、R3d和R3e取代，
(b)鹵素，
(c)羥基，
(d)-O-C1-6烷基，
(e)-CO2R9，
(f)-NR10R11；
(4)-C1-10烷基-(C3-10環(huán)烷基)或-C1-10烷基-C5-10環(huán)烯基；
(5)苯基，所述苯基被R3a、R3b、R3c、R3d和R3e取代；
(6)雜環(huán)，所述雜環(huán)被R3a、R3b、R3c、R3d和R3e或氧代基取代，
(7)-CO-C1-8烷基，所述基團是未取代的或者被一個或多個選自下列的取代基取代：
(a)苯基，所述苯基被R3a、R3b、R3c、R3d和R3e取代；
(b)鹵素，
(c)羥基，
(d)-O-C1-6烷基，
(e)-CO2R9，
(f)-NR10R11；
(8)-SO2R9，
(9)-CO2R9，和
(10)-CONR10R11；
或者R4和R5一起形成C3-6環(huán)烷基環(huán)，所述環(huán)烷基環(huán)是未取代的或者被C1-6烷基或鹵素取代；
與其N-氧化物和其可藥用鹽及其單獨的對映體和非對映體。
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