[發明專利]4－(吡啶－3－基)－2－(吡啶－2－基)－1,2－二氫－3H－吡唑啉－3－酮衍生物作為用于治療心血管和血液學疾病的轉錄因子－脯氨酰－4－羥化酶的特異性抑制劑有效
| 申請號： | 200680023682.1 | 申請日： | 2006-04-15 |
| 公開（公告）號： | CN101213189A | 公開（公告）日： | 2008-07-02 |
| 發明（設計）人： | I·弗拉梅;J·－K·埃古登;F·奧梅;K·塞德;G·卡里格;A·庫爾;H·威爾德;J·舒馬徹;P·科爾科夫;L·巴法克;J·休特 | 申請（專利權）人： | 拜耳醫藥保健股份公司 |
| 主分類號： | C07D401/14 | 分類號： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 溫宏艷;林森 |
| 地址： | 德國萊*** | 國省代碼： | 德國;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吡啶 吡唑 衍生物 作為 用于 治療 心血管 血液學 疾病 轉錄 因子 脯氨酰 羥化酶 特異性 | ||
1.式(I)的化合物及其鹽、溶劑化物和鹽的溶劑化物，
其中
A表示CH或者N，
R1表示選自下列的取代基：(C1-C6)烷基、三氟甲基、鹵素、氰基、硝基、羥基、(C1-C6)烷氧基、氨基、(C1-C6)烷氧基羰基、羥基羰基和-C(＝O)-NH-R4，其中
就(C1-C6)烷基而言，其可以被羥基、(C1-C4)烷氧基、氨基、單-(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基或者式-NH-C(＝O)-R5、-NH-C(＝O)-NH-R6或者-NH-SO2-R7的基團取代，其中
R5表示(C1-C6)烷基，其可以被羥基、(C1-C4)烷氧基、苯基或者5元或者6元雜芳基取代，或者表示苯基，
其中就苯基和雜芳基而言，它們均可以相同或不同地被鹵素、氰基、(C1-C4)烷基、羥基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或者三氟甲氧基一至三取代，
R6表示(C1-C6)烷基，其可以被羥基或者(C1-C4)烷氧基取代，和
R7表示(C1-C6)烷基，和
R4表示氫或者(C1-C6)烷基，后者可以被羥基、(C1-C4)烷氧基或者苯基取代，
其中就苯基而言，其可以被鹵素、氰基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或者三氟甲氧基取代，
R2表示選自下列的取代基：鹵素、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、三氟甲基、羥基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲氧基、氨基、羥基羰基和-C(＝O)-NH-R8，其中
就(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基而言，它們可以被羥基取代，和
R8表示氫或者(C1-C4)烷基，
m表示數0、1或2，
n表示數0、1、2或3，
其中對于多次出現R1或R2的情況，它們的意義可以各相同或不同，和
R3表示氫、(C1-C6)烷基或者(C3-C7)環烷基。
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