[發明專利]含有精油作為活性成分的睡眠誘導物用組合物，含有該組合物的經皮吸收型睡眠誘導物，以及它們的制備方法

無效

• 申請號: 200680021780.1
• 申請日: 2006-04-24
• 公開（公告）號: CN101198342A
• 公開（公告）日: 2008-06-11
• 發明（設計）人: 刈田毅
• 申請（專利權）人: 自然技術公司;龜井淳三
• 主分類號: A61K36/61
• 分類號: A61K36/61;A61K9/06;A61K9/70;A61K31/015;A61K31/045;A61K47/04;A61K47/32;A61K47/36;A61P25/20
• 代理公司: 上海市華誠律師事務所
• 代理人: 孫敬國;董紅曼

1.一種睡眠誘導組合物，其含有乙酸香葉酯類桉樹油作為活性成分。

2.如權利要求1所述的睡眠誘導組合物，其特征在于，用所述乙酸香葉酯類桉樹油覆蓋吸水性樹脂，以制備精油包覆粒子，然后該粒子進一步用具有精油脫附調節劑功能的炭細粉覆蓋，從而制備出炭覆粒子。

3.如權利要求2所述的睡眠誘導物，其特征在于，其含有乙酸香葉酯類桉樹油、精油吸附劑、游離水去除劑、精油吸附和脫附調節劑、發熱劑、傳熱抑制劑、吸附促進劑、片材成形用基材、以及觸粘用片材。

4.如權利要求3所述的睡眠誘導物，其特征在于，所述精油吸附劑是皂化值為98.0～98.5的聚乙烯醇型吸水性樹脂。

5.如權利要求3所述的睡眠誘導物，其特征在于，所述游離水去除劑是丙烯酸型吸水性樹脂。

6.如權利要求5所述的睡眠誘導物，其特征在于，所述丙烯酸型吸水性樹脂具有高分子量，以吸水性丙烯酸樹脂以體積為基準，其能夠吸收400～800倍其體積的水。

7.如權利要求3所述的睡眠誘導物，其特征在于，所述精油吸附和脫附調節劑是表面積為200～800m²/g的多孔炭材料。

8.如權利要求3所述的睡眠誘導物，其特征在于，所述發熱劑是孔徑大小為0.1～0.8nm的沸石。

9.如權利要求3所述的睡眠誘導物，其特征在于，所述傳熱抑制劑是多糖化合物。

10.如權利要求3所述的睡眠誘導物，其特征在于，所述吸附促進劑是單萜烯化合物。

11.如權利要求10所述的睡眠誘導物，其特征在于，所述單萜烯化合物是l-薄荷醇或檸檬烯。

12.如權利要求3所述的睡眠誘導物，其特征在于，所述片材成形用基材是皂化值大約為88.0的熱塑性樹脂。

13.一種硬膏型睡眠誘導物，其含有乙酸香葉酯類桉樹油、精油吸附劑、精油吸附和脫附藥劑、以及吸附促進劑。

14.如權利要求13所述的硬膏型睡眠誘導物，其特征在于，含有乙酸香葉酯類桉樹油、精油吸附劑的所述組合物是細分散的活性炭粒子。

15.如權利要求13所述的硬膏型睡眠誘導物，其特征在于，所述吸附促進劑是l-薄荷醇或檸檬烯。

16.如權利要求13所述的硬膏型睡眠誘導物，其特征在于，所述基材是選自于由下列物質構成的組中的含油基質：脂肪酸酯比如豬油、牛油、脂肪油、支鏈石蠟、固態石蠟、白色軟石蠟、己酸、庚酸、辛酸、壬酸、十一烷酸、月桂酸、十三烷酸、肉豆蔻酸、十五烷酸、棕櫚酸、十七烷酸、硬脂酸、油酸、棕櫚酸十四烷酯、硬脂酸十八烷酯、肉豆蔻酸十四烷酯、二十四烷酸二十六烷酯：羊毛脂、近來描述蠟狀物；甘油月桂酸酯、甘油單肉豆蔻酸酯、甘油單油酸酯、甘油單硬脂酸酯、甘油二月桂酸酯、甘油二肉豆蔻酸酯、甘油二硬脂酸酯、甘油三月桂酸酯、甘油三肉豆蔻酸酯、甘油三硬脂酸酯；豆油、茶油、菜籽油、花生油、芝麻油、紅花油、貂油、蛋黃油、角鯊烯、魚油、鯨油、魚肝油、巴西棕櫚蠟、黃色蜂蠟、以及白色蜂蠟。

17.如權利要求13所述的硬膏型睡眠誘導物，其特征在于，所述基材是選自于由下列物質構成的組中的水溶性基質：羧基乙烯基聚合物、羥丙基纖維素、聚乙二醇和甲基纖維素。

18.如權利要求17所述的硬膏型睡眠誘導物，其特征在于，當所述羧基乙烯基聚合物用作所述水溶性基質時，將二異丙基乙醇胺和己二酸二異丙酯用作中和劑。

19.一種制備睡眠誘導物的方法，包括如下步驟：

稱取預定重量的乙酸香葉酯類桉樹油，

將該精油與精油吸附劑混合，以使精油包覆在精油吸附劑上，

將能夠吸附和脫附精油的多孔炭材料加入被敷精油的吸附劑，以使炭覆粒子被多孔炭材料包覆，

均勻地混合預定量的炭覆粒子、發熱劑、傳熱抑制劑、以及片材成形用基材，以制備出厚度均勻的片層，然后將其加熱以形成睡眠誘導劑用組合物，

所述睡眠誘導劑用組合物是經皮吸收型制劑，以預定尺寸將其切割成片并夾于兩個薄片型材料之間，以及

將所述薄片型材料的四個邊熱粘合。

20.一種生產硬膏型睡眠誘導物的方法，包括下述步驟：

稱取預定重量的乙酸香葉酯類桉樹油，

將該精油與精油吸附劑混合，以使精油包覆在所述精油吸附劑上，

將能夠吸附和脫附精油的多孔炭材料加入被敷精油的吸附劑，以使炭覆粒子被多孔炭材料包覆，

均勻地混合預定量的炭覆粒子、吸附促進劑、以及含油基質和水溶性基質中的任何一種，以形成混合物，以及

將所述混合物涂布在用紙或塑料制成的薄片上。