[發明專利]作為ORL1－受體拮抗劑的α－(芳基－或雜芳基－甲基－)－β哌啶子基丙酰胺化合物無效
| 申請號： | 200680021687.0 | 申請日： | 2006-06-09 |
| 公開（公告）號： | CN101198606A | 公開（公告）日： | 2008-06-11 |
| 發明（設計）人： | Y·橋爪;M·廣田;H·小池;Y·松本;S·三原;H·中村 | 申請（專利權）人： | 輝瑞有限公司 |
| 主分類號： | C07D451/06 | 分類號： | C07D451/06;A61P25/04;A61K31/46 |
| 代理公司： | 北京紀凱知識產權代理有限公司 | 代理人： | 沙捷;彭益群 |
| 地址： | 美國*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 orl1 受體 拮抗劑 芳基 雜芳基 甲基 哌啶 子基丙酰胺 化合物 | ||
1.下式(I)的化合物或其藥學可接受的鹽：
其中R1和R2獨立地代表氫、鹵素或(C1-C3)烷基；
R3和R4獨立地代表氫、(C3-C6)環烷基、或(C1-C3)烷基，它們任選被1至3個各自獨立地選自鹵素或羥基的取代基取代；
R5代表芳基或雜芳基，它們各自任選被1至3個獨立地選自鹵素、羥基、(C1-C3)烷基或(C1-C3)烷氧基的取代基取代，雜芳基是5-或6-元芳族雜環基團，其包括(a)1至4個氮原子，(b)一個氧原子或一個硫原子，或者(c)1個氧原子或1個硫原子、以及1或2個氮原子；
-X-Y-代表-CH2O-、-CH(CH3)O-或C(CH3)2O-；且
n代表0、1或2。
2.根據權利要求1所述的化合物，其中R1和R2獨立地代表氫或氟。
3.根據權利要求1或權利要求2所述的化合物，
其中R3和R4獨立地代表氫或(C1-C3)烷基，后者任選被1至3個各自獨立地選自鹵素或羥基的取代基取代。
4.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，
其中R3和R4獨立地代表氫或(C1-C3)烷基。
5.根據權利要求1至4中任一項所述的化合物，
其中R5代表苯基或選自吡啶基、噻唑基、異噻唑基、吡唑基、咪唑基、異噁唑基或噁唑基基團的雜芳基；
所述苯基和雜芳基任選被1至3個各自獨立地選自氟、氯、羥基或甲基的取代基取代。
6.根據權利要求1至5中任一項所述的化合物，
其中R5代表噻唑基、異噻唑基、吡唑基或咪唑基。
7.根據權利要求1至6中任一項所述的化合物，
其中R5代表選自噻唑基或吡唑基的雜芳基。
8.根據權利要求1至7中任一項所述的化合物，
其中-X-Y-代表-CH2O-。
9.根據權利要求1至8中任一項所述的化合物，其中n代表0或1。
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