[發明專利]用于治療表皮過度增殖疾病的組合物和方法

有效

• 申請號: 200680020852.0
• 申請日: 2006-05-10
• 公開（公告）號: CN101193641A
• 公開（公告）日: 2008-06-04
• 發明（設計）人: 艾維凱姆·海瑞爾;澤夫·艾文－陳
• 申請（專利權）人: 德米普瑟爾有限公司
• 主分類號: A61K31/593
• 分類號: A61K31/593
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司
• 代理人: 楊淑媛;鄭霞

1.一種局部應用的藥物組合物，其主要由卡泊三醇、尼克酰胺和基于聚乙二醇的皮膚病學上可接受的賦形劑組成。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述賦形劑包括PEG-4000和PEG-400的混合物。

3.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述組合物主要由卡泊三醇、尼克酰胺和PEG-4000與PEG-400的混合物組成。

4.根據權利要求3所述的藥物組合物，其具有以下組成：

約10μg/g至約100μg/g的卡泊三醇；

約0.5mg/g至約25mg/g的尼克酰胺；

約70％至約80％(w/w)的PEG-400；

約15％至約25％(w/w)的PEG-4000；

約1％至約5％(w/w)的Steareth-20；和

約0.1％至約1％(w/w)的維生素E。

5.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中卡泊三醇以約20μg/g至約70μg/g的濃度提供。

6.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中卡泊三醇以約50μg/g的濃度提供。

7.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中卡泊三醇以約30μg/g的濃度提供。

8.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中尼克酰胺以約0.5mg/g至約25mg/g的濃度提供。

9.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中尼克酰胺以約1mg/g至約20mg/g的濃度提供。

10.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中尼克酰胺以約2mg/g至約10mg/gm的濃度提供。

11.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中尼克酰胺以約2.1mg/gm的濃度提供。

12.根據權利要求4所述的藥物組合物，其具有以下組成：

約50μg/g的卡泊三醇；

約2.1mg/g的尼克酰胺；

約77.7％(w/w)的PEG-400；

約20％(w/w)的PEG-4000；

約2％(w/w)的Steareth-20；和

約0.3％(w/w)的維生素E。

13.根據權利要求4所述的藥物組合物，其具有以下組成：

約30μg/g的卡泊三醇；

約2.1mg/g的尼克酰胺；

約77.7％(w/w)的PEG-400；

約20％(w/w)的PEG-4000；

約2％(w/w)的Steareth-20；和

約0.3％(w/w)的維生素E。

14.一種包括卡泊三醇和皮膚病學上可接受的賦形劑或載體的藥物組合物，其中卡泊三醇不顯著透過皮膚。

15.根據權利要求14所述的藥物組合物，其中低于5％的卡泊三醇透過皮膚。

16.根據權利要求14所述的藥物組合物，其中所述賦形劑為基于PEG的賦形劑。

17.根據權利要求16所述的藥物組合物，其中所述賦形劑包括PEG-400和PEG-4000的混合物。

18.根據權利要求14所述的藥物組合物，其主要由卡泊三醇和基于PEG的賦形劑組成。

19.根據權利要求18所述的藥物組合物，其具有以下組成：

約10μg/g至約100μg/g的卡泊三醇；

約70％至約80％(w/w)的PEG-400；

約15％至約25％(w/w)的PEG-4000；

約1％至約5％(w/w)的Steareth-20；

約0.1％至約1％(w/w)的維生素E。

20.根據權利要求19所述的藥物組合物，其具有以下組成：

約50μg/g的卡泊三醇；

約77％(w/w)的PEG-400；

約20％(w/w)的PEG-4000；

約2％(w/w)的Steareth-20；

約0.3％(w/w)的維生素E。