[發明專利]螺石烯醇治療線粒體紊亂的應用無效
| 申請號: | 200680018809.0 | 申請日: | 2006-03-31 |
| 公開(公告)號: | CN101227911A | 公開(公告)日: | 2008-07-23 |
| 發明(設計)人: | L·勒卡努;L·蒂爾門特;V·帕帕多普洛斯;W·姚;J·格里森 | 申請(專利權)人: | 薩馬里坦藥品公司;喬治敦大學 |
| 主分類號: | A61K31/58 | 分類號: | A61K31/58;A61P9/00;A61P9/10;A61P21/00;A61P3/10;A61P27/00 |
| 代理公司: | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 劉冬;李連濤 |
| 地址: | 美國內*** | 國省代碼: | 美國;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 螺石烯醇 治療 線粒體 紊亂 應用 | ||
1.一種包括給予罹患線粒體紊亂或受到線粒體紊亂威脅的哺乳動物的治療方法,所述線粒體紊亂不是中樞神經系統的神經病變,所述方法包括給予所述哺乳動物有效量的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽:
其中R1、R2、R4、R7、R11、R12和R15各自獨立為氫、任選插入-NR′-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-O-SO2-、-SO2-O-、-C(O)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-C(O)-NR′-或-NR′-C(O)-的(C1-C8)烷基;羥基、N(R′)2、羧基、氧代或磺酸,R3為羥基、(C1-C8)烷氧基、(C1-C22)烷基CO2或R′O2C(CH2)2-8CO2-,其中(C1-C22)烷基或(CH2)2-8可任選包含1-2個CH=CH單元、1-2個OH和/或1-2個環氧取代基、甲苯-4-磺?;趸虮郊柞Q趸籖6、R8、R9、R10、R13、R14、R16和R17各自獨立為氫、(C1-C8)烷基、羥基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基或羥基;和X為O、S、S(O)或N(R′)、N(Ac)或N(甲苯-4-磺?;趸?;
其中每一R′獨立為H、(C1-C8)烷基、苯基或芐基。
2.權利要求1的治療方法,其中R10和R13為CH3。
3.權利要求1或2的治療方法,其中R16和R17之一或二者為CH3。
4.權利要求1-3中任何一項的治療方法,其中R1、R2或R12為H或OH。
5.權利要求1-4中任何一項的治療方法,其中R1、R2、R4、R6、R7、R8、R9、R11、R12、R14和R15為H。
6.權利要求1-5中任何一項的治療方法,其中R3為(C1-C22)烷基CO2-、(C1-C6)烷基CO2-或為OH。
7.權利要求1-6中任何一項的治療方法,其中X為O。
8.權利要求1-6中任何一項的治療方法,其中X為NH。
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