[發(fā)明專利]肽脫甲酰基酶（PDF）抑制劑4

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680018702.6
• 申請日: 2006-06-06
• 公開（公告）號(hào): CN101184728A
• 公開（公告）日: 2008-05-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: M·托爾曼
• 申請（專利權(quán)）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號(hào): C07D207/38
• 分類號(hào): C07D207/38;A61K31/4015;A61P31/04;C07D405/04;C07D401/04;C07D403/04;C07D417/04;C07D409/04
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1.式(I)化合物或其可藥用鹽、溶劑化物、水合物或可藥用制劑，

其中

基團(tuán)R₁和R₂各自獨(dú)立地是氫原子或烷基、鏈烯基、炔基、雜烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、烷基環(huán)烷基、雜烷基環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳烷基或雜芳烷基；并且

R₃是氫原子或烷基、鏈烯基、炔基、雜烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、烷基環(huán)烷基、雜烷基環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳烷基或雜芳烷基；

R⁴是氫原子或烷基、鏈烯基、炔基、雜烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、烷基環(huán)烷基、雜烷基環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳烷基或雜芳烷基；

n等于1或2；

A-B一起是式-CO-CR₅R₇-或-C(OR₆)＝CR₅-基團(tuán)；

R₅是氫原子、鹵原子或烷基、鏈烯基、炔基、雜烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、烷基環(huán)烷基、雜烷基環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳烷基或雜芳烷基；

R₆是氫原子或烷基、鏈烯基、炔基、雜烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、烷基環(huán)烷基、雜烷基環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳烷基或雜芳烷基；

R₇是氫原子或烷基、鏈烯基、炔基、雜烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、烷基環(huán)烷基、雜烷基環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳烷基或雜芳烷基；

X是式-CH₂-NOH-CHS、-NOH-CHS、-NOH-CHO、-CH₂-NOH-CHO、-CH₂-CHOH-CHO、-CHOH-CHO、-COOH或-CH₂COOH或選自下式：

其中U是鍵、CH₂、NH、O或S，V是O、S、NH或CH₂，W是O、S、NH或CH₂，并且Y是OH或NH₂，E是鍵、CH₂、NH、O或S并且基團(tuán)D、G和M各自獨(dú)立地是N或CH，

其中式(I)化合物，其中R₅或R₇是式-Q(＝O)-R₈被排除，其中Q是硫原子、碳原子或S＝O基團(tuán)，并且R₈是氫原子、鹵原子、烷基、鏈烯基、炔基、雜烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、烷基環(huán)烷基、雜烷基環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳烷基或雜芳烷基。

2.權(quán)利要求1的化合物，其中X是式-CO-NHOH基團(tuán)。

3.權(quán)利要求1或2的化合物，其中R₁是氫原子。

4.權(quán)利要求1、2或3的化合物，其中R₂是C_3-7烷基或C_3-7雜烷基。

5.權(quán)利要求1、2或3的化合物，其中R₂是正丁基或正戊基。

6.權(quán)利要求1、2、3、4或5的化合物，其中R₃是氫原子。

7.權(quán)利要求1、2或3的化合物，其中R₅是丙基、異丙基、苯基、鄰硝基苯基、對羥基苯基、間羥基苯基、間，對-二羥基苯基、間-脒基苯基或3’-吲哚基。

8.權(quán)利要求1、2、3、4、5、6或7的化合物，其中基團(tuán)R₆和R₇是氫原子。

9.權(quán)利要求1、2、3、4、5、5、7或8的化合物，其中n等于1。

10.藥物組合物，該藥物組合物包含權(quán)利要求1至9之一的化合物以及任選載體和/或輔劑。

11.權(quán)利要求1至10之一的化合物或藥物組合物在抑制金屬蛋白酶中的用途。

12.權(quán)利要求1至10之一的化合物或藥物組合物在抑制肽脫甲酰基酶(PDF)中的用途。

13.權(quán)利要求1至10之一的化合物或藥物組合物在治療和/或預(yù)防與金屬蛋白酶活性有關(guān)的疾病中的用途。