[發(fā)明專利]診斷劑和治療劑無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200680018477.6 | 申請(qǐng)日： | 2006-04-25 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN101184769A | 公開(kāi)（公告）日： | 2008-05-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 阿基·科伊維斯托伊寧;馬蒂亞斯·貝里曼;漢努·埃洛 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 卡爾揚(yáng)－CTT有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07K7/06 | 分類號(hào)： | C07K7/06;C07K5/10;A61K38/08;A61K38/07 |
| 代理公司： | 北京三友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人： | 丁香蘭 |
| 地址： | 芬蘭赫*** | 國(guó)省代碼： | 芬蘭;FI |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 診斷 治療 | ||
1.一種包含肽序列X-R-Y-P-Zn的靶向單元或其可藥用或生理上可接受或診斷上可接受的鹽，其中，
X是丙氨酸、絲氨酸或高絲氨酸，或其結(jié)構(gòu)性或功能性類似物；
R是精氨酸或高精氨酸，或其結(jié)構(gòu)性或功能性類似物；和
Y是精氨酸、高精氨酸、丙氨酸、亮氨酸、絲氨酸、高絲氨酸、纈氨酸或脯氨酸，或其結(jié)構(gòu)性或功能性類似物；
或者
R和Y共同構(gòu)成這樣的單元，所述單元是或者含有精氨酸或高精氨酸的至少一個(gè)光學(xué)異構(gòu)體或其結(jié)構(gòu)性或功能性類似物，所述結(jié)構(gòu)性或功能性類似物含有至少一個(gè)鳥(niǎo)嘌呤基或脒基或帶有或者可通過(guò)質(zhì)子化獲得離域正電荷的相關(guān)基團(tuán)；
P是脯氨酸或其結(jié)構(gòu)性或功能性類似物；
Z是任何氨基酸殘基，并且其中每一個(gè)Zn可以是不同、相似或相同；以及
n是0～7的整數(shù)，
其特征在于所述單元特異性地靶向于腫瘤。
2.如權(quán)利要求1所述的靶向單元，其中所述腫瘤是肺癌腫瘤。
3.如權(quán)利要求1或2所述的靶向單元，其中所述肺癌是非小細(xì)胞肺癌腫瘤。
4.如權(quán)利要求1～3中任一項(xiàng)所述的靶向單元，其中X是丙氨酸或其結(jié)構(gòu)性或功能性類似物。
5.如權(quán)利要求1～3中任一項(xiàng)所述的靶向單元，其中X是絲氨酸或其結(jié)構(gòu)性或功能性類似物。
6.如權(quán)利要求1～5中任一項(xiàng)所述的靶向單元，其中Y是精氨酸或其結(jié)構(gòu)性或功能性類似物。
7.如權(quán)利要求1～5中任一項(xiàng)所述的靶向單元，其中Y是丙氨酸或其結(jié)構(gòu)性或功能性類似物。
8.如權(quán)利要求1～7中任一項(xiàng)所述的靶向單元，其中n為0～6。
9.如權(quán)利要求8所述的靶向單元，其中n是0～5。
10.如權(quán)利要求9所述的靶向單元，其中n是0～4。
11.如權(quán)利要求10所述的靶向單元，其中n是0～3。
12.如權(quán)利要求11所述的靶向單元，其中n是0。
13.如權(quán)利要求1～12中任一項(xiàng)所述的靶向單元，其中所述肽是線形的。
14.如權(quán)利要求1～12中任一項(xiàng)所述的靶向單元，其中所述肽是環(huán)狀的或者形成部分環(huán)狀結(jié)構(gòu)。
15.如權(quán)利要求1～14中任一項(xiàng)所述的靶向單元，所述靶向單元選自由經(jīng)SEQ?ID?NO.1～SEQ?ID?NO.73確定的肽所組成的組。
16.如權(quán)利要求15所述的靶向單元，所述靶向單元選自由ARRPKLD(SEQ?ID?NO.1)、SRRPKLD(SEQ?ID?NO.65)、ARRP(SEQ?ID?NO.66)、SRAP(SEQ?ID?NO.67)、ARAP(SEQ?ID?NO.68)、SRVP(SEQ?IDNO.69)、SRLP(SEQ?ID?NO.70)、ARLP(SEQ?ID?NO.7?1)、ARPP(SEQ?ID72)、SRRP(SEQ?ID?NO.73)組成的組。
17.一種腫瘤靶向劑，該腫瘤靶向劑含有選自權(quán)利要求1～16中任一項(xiàng)所述的至少一個(gè)靶向單元，該腫瘤靶向單元直接或間接與至少一個(gè)效應(yīng)器單元結(jié)合。
18.如權(quán)利要求17所述的腫瘤靶向劑，其中所述效應(yīng)器單元是可被直接或間接檢測(cè)的試劑或是治療劑。
19.如權(quán)利要求18所述的腫瘤靶向劑，其中所述可檢測(cè)試劑包括螯合劑、金屬絡(luò)合物、富集同位素、放射性物質(zhì)、順磁性物質(zhì)、親和標(biāo)記或者熒光或發(fā)光標(biāo)記。
20.如權(quán)利要求18所述的腫瘤靶向劑，其中所述可檢測(cè)試劑含有稀土金屬。
21.如權(quán)利要求18所述的腫瘤靶向劑，其中所述可檢測(cè)試劑包括β-或者α-輻射體。
22.如權(quán)利要求18所述的腫瘤靶向劑，其中所述可檢測(cè)試劑含有釓或銪。
23.如權(quán)利要求18所述的腫瘤靶向劑，其中所述治療劑選自由細(xì)胞毒素性物質(zhì)、細(xì)胞抑制性物質(zhì)和輻射性物質(zhì)組成的組。
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