[發明專利]17β－HSD1和STS抑制劑

無效

• 申請號: 200680018302.5
• 申請日: 2006-05-24
• 公開（公告）號: CN101189251A
• 公開（公告）日: 2008-05-28
• 發明（設計）人: J·梅辛格;H－H·托勒;B·胡森;P·科斯基米斯;L·皮爾卡拉;M·韋斯克
• 申請（專利權）人: 索爾瓦藥物有限公司
• 主分類號: C07J41/00
• 分類號: C07J41/00;C07J71/00;C07J43/00;A61K31/565;A61K31/58;A61P5/32
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 殷駿

1.通式I的化合物及其全部藥理學上可接受的鹽，

其中-X-A-Y-一起表示選自下列中的基團：

(a)-CO-NR⁴-，

(b)-CO-O-，

(c)-CO-，

(d)-CO-NH-NR⁴-，

(e)-NH-CO-NH-，

(f)-NH-CO-O-，

(g)-NH-CO-，

(h)-NH-CO-NH-SO₂-，

(i)-NH-SO₂-NH-，

(j)-NH-SO₂-O-，

(k)-NH-SO₂-，

(l)-O-CO-NH-，

(m)-O-CO-，

(n)-O-CO-NH-SO₂-NR⁴-，和

(o)-O-；

n表示1，2，3，4，5或6，如果-X-A-Y-表示-CO-NR⁴-，-CO-O-，-CO-或-CO-NH-NR⁴-，則n也可表示O；

R¹選自：

(a)-H，

(b)-(C₁-C₆)烷基，它任選被鹵素，腈，-OR⁶，-SR⁶，R⁶或-COOR⁶取代；取代基的數對于鹵素而言是1，2或3，和對于鹵素，腈，-OR⁶，-SR⁶，或-COOR⁶結構部分的任何結合而言是1或2，

(c)-苯基，它任選被鹵素，腈，-OR⁶，-SR⁶，-R⁶或-COOR⁶取代，取代基的數目對于鹵素而言是高達全鹵代數，和對于鹵素，腈，-OR⁶，-SR⁶，-R⁶或-COOR⁶結構部分的任何結合而言是1或2，

(d)-(C₁-C₄)烷基-苯基，其中該烷基部分任選被至多三個鹵素取代；和該苯基部分任選被鹵素，腈，-OR⁶，-SR⁶，-R⁶或-COOR⁶取代，在苯基部分上取代基的數目對于鹵素而言是高達全鹵代數，和對于鹵素，腈，-OR⁶，-SR⁶，-R⁶或-COOR⁶結構部分的任何結合而言是1或2，

(e)-SO₂-NR³R³’，

(f)-CO-NR³R³’，

(g)-PO(OR¹⁶)-R³，

(h)-PS(OR¹⁶)-R³，

(i)-PO(OR¹⁶)-O-R³，

(j)-SO₂-R³，和

(k)-SO₂-O-R³；

其中

R⁶表示H，-(C₁-C₄)烷基或鹵代-(C₁-C₄)烷基；

R³和R³’獨立地選自H，烷基，芳基和芳基烷基，或R³和R³’與R³和R³’所連接到的氮原子一起形成雜環4-，5-，6-，7-或8-員環，該環任選是飽和的，部分地不飽和的或芳族的；該環任選含有至多三個選自N、O和S中的附加雜原子，附加N原子的數目是0，1，2或3以及O和S原子各自的數目是0，1或2；和

R¹⁶表示-H，烷基，或芳基烷基；

R²和R⁴獨立地選自：

(a)-H，

(b)任選取代的烷基，

(c)任選取代的酰基，前提條件是-X-A-Y-表示-CO-NH-NR⁴，

(d)任選取代的芳基，

(e)任選取代的雜芳基，和

(f)任選取代的雜環烷基，

或R²和R⁴與R²和R⁴所連接到的氮原子-起形成雜環4-，5-，6-，7-或8-員環，它任選是飽和的、部分地不飽和的，或芳族的；該環任選含有至多三個選自N，O和S中的附加雜原子，附加N原子的數目是0，1，2或3以及O和S原子各自的數目是0，1或2；和該環任選是多重稠環體系的一部分，其中環或環體系是任選被取代的；

取代基R¹⁰，R¹¹，R¹²和R¹³與它們所連接到的碳原子一起形成以下結構

它選自以下基團

和

或，取代基R¹⁰，R¹¹，R¹²和R¹³與它們所連接到的碳原子一起形成雜環5-或6-員環，該環是部分不飽和的或芳族的，它含有一個，兩個或三個獨立選自N、O和S中的雜原子，N原子的數目是0，1，2或3以及O和S原子的數目各自是0，1或2，其中一個雜原子直接連接于甾族核的C17C-原子上，和該環任選被烷基取代；

R¹⁴表示烷基，烷氧基，或烷氧基-烷基，或

R¹⁴也可表示-H，前提條件是至少

(i)R¹表示-SO₂-NR³R³’，-CO-NR³R³’，-PO(OR¹⁶)-R³，-PS(OR¹⁶)-R³，-PO(OR¹⁶)-OR³，-SO₂-R³，或-SO₂-OR³；或

不同于