[發明專利]吡唑－1－甲酸酯衍生物、其制造方法和吡唑衍生物類的制造方法

無效

• 申請號: 200680017917.6
• 申請日: 2006-05-22
• 公開（公告）號: CN101193864A
• 公開（公告）日: 2008-06-04
• 發明（設計）人: 內田淳;橫田和加子;平井憲次;矢野智行
• 申請（專利權）人: 財團法人相模中央化學研究所;科研制藥株式會社
• 主分類號: C07D231/20
• 分類號: C07D231/20
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 孫秀武;李平英

1.如通式(1)所示的吡唑-1-甲酸酯衍生物，

式中，R¹表示氫原子或者可被取代的碳原子數為1～6的烷基，R²表示氫原子、鹵原子或者可被取代的碳原子數為1～6的烷基，R³表示可被取代的碳原子數為1～6的烷基，R⁴表示氫原子、可被取代的苯基或者可被取代的吡啶基，其中，當R²和R⁴為氫原子、R¹為甲基時，當R²和R⁴為氫原子、R¹為丙基時，或者當R²為乙基、R⁴為氫原子、和R¹為甲基時，R³不能是乙基。

2.如權利要求1所述的吡唑-1-甲酸酯衍生物，在通式(1)中，R¹是甲基、R²是氫原子、以及R³是碳原子數為1～4的烷基。

3.如權利要求1或者2所述的吡唑-1-甲酸酯衍生物，在通式(1)中，R⁴是氫原子或者2-氯-6-氟-4-三氟甲基苯基、或者是2，6-二氯-4-三氟甲基苯基。

4.如通式(4)所示的3-羥基吡唑-1-甲酸酯衍生物的制造方法，其特征在于，使如通式(2)所示的3-羥基吡唑衍生物與如通式(3)二碳酸二烷基酯反應，

式中，R¹、R²表示與上述相同的意思，R^3a表示可被取代的碳原子數為1～6的烷基，

式中，R¹和R²表示與上述相同的意思，

式中，R^3a表示與上述相同的意思。

5.如通式(1a)所示的3-芳氧基吡唑-1-甲酸酯衍生物的制造方法，其特征在于，在存在堿的條件下使如通式(4)所示的3-羥基吡唑-1-甲酸酯衍生物與如通式(5)所示的鹵化芳基反應，

式中，R¹、R²、R^3a表示與上述相同的意思，R^4a表示可被取代的苯基或者可被取代的吡啶基，

式中，R¹和R²和R^3a表示與上述相同的意思，

R^4a-Z????(5)

式中，R^4a表表示與上述相同的意思，Z表示鹵原子。

6.如通式(6)所示的3-芳氧基吡唑衍生物的制造方法，其特征在于，將如通式(1a)所示的3-芳氧基吡唑-1-甲酸酯衍生物進行水解，

式中，R¹、R²和R^4a表示與上述相同的意思，

式中，R¹、R²、R^3a和R^4a表示與上述相同的意思。

7.如通式(8)所示的吡唑衍生物的制造方法，其特征在于，在將如通式(1a)所示的3-芳氧基吡唑-1-甲酸酯衍生物進行水解，來得到如通式(6)所示的3-芳氧基吡唑衍生物后，將其與如通式(7)所示的異氰酸酯類或者異硫氰酸酯類反應，

式中，R¹、R²、R^4a表示與上述相同的意思，R⁵表示可被取代的碳原子數為1～12的烷基、可被取代的碳原子數為3～8的環烷基、可被取代的碳原子數為7～11的芳烷基、可被取代的碳原子數為3～6的烯基、可被取代的碳原子數為3～6的炔基、可被取代的苯基、可被取代的碳原子數為1～6的烷氧基、可被取代的碳原子數為3～8的環烷氧基、可被取代的碳原子數為7～11的芳烷氧基、可被取代的碳原子數為3～6的烯氧基、可被取代的碳原子數為3～6的炔氧基或者可被取代的苯氧基，Y表示氧原子或者硫原子，

式中，R¹、R²、R^3a和R^4a表示與上述相同的意思，

式中，R¹、R²和R^4a表示與上述相同的意思，

R⁵-NCY????(7)

式中，R⁵和Y表示與上述相同的意思。