[發明專利]用于治療粘膜疾病的方法和組合物

有效

• 申請號: 200680017205.4
• 申請日: 2006-03-22
• 公開（公告）號: CN101180096A
• 公開（公告）日: 2008-05-14
• 發明（設計）人: 上野隆司;久能祐子;A·T·布里克斯拉格;A·J·莫伊塞
• 申請（專利權）人: 蘇坎波公司;北卡羅萊納州立大學
• 主分類號: A61P1/04
• 分類號: A61P1/04;A61P35/00;A61K31/557;C07C405/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;李連濤

1.以下通式(I)表示的前列腺素化合物用于生產治療哺乳動物患者粘膜疾病的藥用組合物的用途：

其中L、M和N是氫原子、羥基、鹵素原子、低級烷基、羥基(低級)烷基、低級烷酰基氧基或氧代基，其中L和M中至少一個是除氫之外的基團，且五元環可以有至少一個雙鍵；

A是-CH₃或者-CH₂OH、-COCH₂OH、-COOH或者其官能衍生物；

B是單鍵、-CH₂-CH₂-、-CH＝CH-、-C≡C-、-CH₂-CH₂-CH₂-、-CH＝CH-CH₂-、-CH₂-CH＝CH-、-C≡C-CH₂-或者-CH₂-C≡C-；

Z是

或者單鍵；

其中，R₄和R₅是氫、羥基、鹵素、低級烷基、低級烷氧基、或者羥基(低級)烷基，其中R₄和R₅不同時為羥基和低級烷氧基；

R₁是飽和或不飽和的二價低級或中級脂肪族烴殘基，其是未取代的或者被鹵素、烷基、羥基、氧代基、芳基或者雜環基取代，且脂肪族烴中至少一個碳原子任選被氧、氮或硫取代；且

Ra是飽和或不飽和的低級或中級脂肪族烴殘基，該脂肪族烴殘基是未取代的或者被以下基團取代：鹵素、氧代基、羥基、低級烷基、低級烷氧基、低級烷酰基氧基、環(低級)烷基、環(低級)烷氧基、芳基、芳氧基、雜環基或者雜環-氧基；低級烷氧基；低級烷酰基氧基；環(低級)烷基；環(低級)烷氧基；芳基；芳氧基；雜環基；雜環-氧基，條件是Ra被鹵素取代，或者Z是C＝O。

2.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是16-單或二鹵素-前列腺素化合物。

3.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是15-酮-前列腺素化合物。

4.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是13，14-二氫-16-單或二鹵素-前列腺素化合物。

5.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是13，14-二氫-15-酮-前列腺素化合物。

6.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是13，14-二氫-15-酮-16-單或二鹵素-前列腺素化合物。

7.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是13，14-二氫-16-單或二氟-前列腺素化合物。

8.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是15-酮-16-單或二氟-前列腺素化合物。

9.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是13，14-二氫-15-酮-16-單或二氟-前列腺素化合物。

10.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是13，14-二氫-16-單或二鹵素-前列腺素E化合物。

11.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是15-酮-16-單或二鹵素-前列腺素E化合物。

12.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是13，14-二氫-15-酮-16-單或二鹵素-前列腺素E化合物。

13.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是13，14-二氫-16，16-二氟-前列腺素E₁化合物。

14.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是13，14-二氫-15-酮-前列腺素E₁化合物。

15.權利要求1的用途，其中所述前列腺素化合物是13，14-二氫-15-酮-16，16-二氟-前列腺素E₁化合物或者13，14-二氫-15-酮-16，16-二氟-18-甲基-前列腺素E₁化合物。

16.權利要求1至15中任一項的用途，其中所述粘膜疾病是與粘膜屏障功能降低相關的病癥。