[發明專利]1，2－二（環式基團）取代苯衍生物

無效

• 申請號: 200680016463.0
• 申請日: 2006-06-14
• 公開（公告）號: CN101175723A
• 公開（公告）日: 2008-05-07
• 發明（設計）人: 川原哲也;小竹真;米田直樹;廣田信介;大黑理勝
• 申請（專利權）人: 衛材R&D管理有限公司
• 主分類號: C07D207/08
• 分類號: C07D207/08;A61K31/495;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/538;A61K31/54;A61P1/04;A61P11/06;A61P17/06;A61P19/02;A61P25/00;A61P29/00;A61P37/02;A61
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所
• 代理人: 楊宏軍

1.通式(1)表示的化合物或其鹽或它們的水合物，

式中，

R¹⁰表示可以具有選自下述A1組的取代基的5-10元環烷基、或可以具有選自下述A1組的取代基的5-10元環烯基，

R³⁰、R³¹及R³²相同或不同，表示氫原子、羥基、鹵原子、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C2-7烷氧基羰基，或者，R³⁰、R³¹及R³²中的任意2個一起形成氧代基(式＝O基)或亞甲基(式-CH₂-基)，余下的一個表示氫原子、羥基、鹵原子、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C2-7烷氧基羰基，

R⁴⁰表示可以具有選自下述D1組的取代基的C1-10烷基、可以具有選自下述E1組的取代基的3-8元環烷基、可以具有選自下述E1組的取代基的4-8元雜環基、可以具有選自下述F1組的取代基的C2-7鏈烯基、可以具有選自下述F1組的取代基的C2-7炔基、可以具有選自下述G1組的取代基的C2-7烷基羰基、單(C1-6烷基)氨基羰基、4-8元雜環羰基、C2-7烷氧基羰基或C1-6烷基磺酰基，

n表示0、1或2的整數，

X¹表示式CH基或氮原子，

R²⁰、R²¹、R²²及R²³相同或不同，表示氫原子、羥基、鹵原子、硝基、氰基、羧基、可以具有選自下述F1組的取代基的C1-6烷硫基、C2-7烷氧基羰基、苯氧基、式-SO₃H基、可以具有選自下述W1組的取代基的C1-6烷基、可以具有選自下述K1組的取代基的C1-6烷基、可以具有選自下述W1組的取代基的C1-6烷氧基、可以具有選自下述W1組的取代基的4-8元雜環基、可以具有選自下述V1組的取代基的4-8元雜環基、可以具有選自下述W1組的取代基的5-10元雜芳環基、可以具有選自下述W1組的取代基的6-10元芳環基、可以具有選自下述W1組的取代基的C2-7鏈烯基、可以具有選自下述W1組的取代基的C2-7炔基、可以具有選自下述W1組的取代基的3-8元環烷基、可以具有選自下述W1組的取代基的5-8元環烯基、式-NR^1XR^2X基、式-CO-R^1X基、式-CO-NR^1XR^2X基、式-NR^1X-CO-R^2X基、式-SO₂-R^3X基或式-O-SO₂-R^3X基，

R^1X及R^2X相同或不同，表示氫原子、可以具有選自下述U1組的取代基的C1-6烷基或4-8元雜環基，

R^3X表示可以具有選自下述F1組的取代基的C1-6烷基，

或者，(i)R²⁰及R²¹、(ii)R²¹及R²²、或(iii)R²²及R²³一起形成選自下述Z1組的環；

其中，所述通式(1)表示的化合物不包括下式表示的化合物，

<A1組>羥基、鹵原子、氰基、C1-6烷氧基、可以具有選自下述C1組的取代基的苯基、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基及C2-7亞烷基，其中，C2-7亞烷基僅限于與被取代的5-10元環烷基或被取代的5-10元環烯基一起形成螺接的情況，

<C1組>氰基、鹵原子、C1-6烷基及C1-6烷氧基

<D1組>羥基、鹵原子、氰基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基亞磺酰基、單(C1-6烷基)氨基、二(C1-6烷基)氨基、C2-7烷基羰基氨基、可以具有選自下述H1組的取代基的3-8元環烷基、C2-7烷氧基羰基、羧基、4-8元雜環基、5-10元雜芳環基、6-10元芳環基、C2-7烷基羰基、6-10元芳環羰基、氨基羰基、可以被鹵原子取代的單(C1-6烷基)氨基羰基、單(3-8元環烷基)氨基羰基、單(C2-7烷氧基烷基)氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基、單(5-10元雜芳環)氨基羰基、可以被C1-6烷基取代的4-8元雜環羰基、及5-10元雜芳環羰基

<E1組>鹵原子、C1-6烷氧基、氧代基(式＝O基)及C1-6烷基

<F1組>鹵原子及C1-6烷氧基

<G1組>3-8元環烷基

<H1組>羥基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷基、C2-7烷氧基烷基、單(C1-6烷基)氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基、C2-7烷氧基羰基、羧基及C2-7氰基烷基

<W1組>鹵原子、羥基、氰基、羧基、C1-6烷基、C2-7烷氧基烷基、可以具有選自下述T1組的取代基的C1-6烷氧基、苯氧基、C2-7烷氧基羰基、C2-7烷基羰基、式-NR^6XR^7X基及式-CO-NR^6XR^7X基，式中，R^6X及R^7X相同或不同，表示氫原子或C1-6烷基，

<T1組>C1-6烷氧基、羧基、C2-7烷氧基羰基及式-CONR^4XR^5X基，式中，R^4X及R^5X相同或不同，表示氫原子或C1-6烷基，

<V1組>氧代基(式＝O基)及亞乙二氧基(式-O-CH₂CH₂-O-基)，其中，亞乙二氧基僅限于與被取代的4-8元雜環基一起形成螺接的情況，

<K1組>4-8元雜環基

<U1組>羧基、C1-6烷氧基、C2-7烷氧基羰基、鹵原子、6-10元芳環基及式-CO-NR^8XR^9X基，式中，R^8X及R^9X相同或不同，表示氫原子或C1-6烷基，

<Z1組>

式中，R^1Z表示氫原子、C1-6烷基或芐基。