[發明專利]碘塞羅寧的控釋藥物組合物及其制備和使用方法

無效

• 申請號: 200680016334.1
• 申請日: 2006-03-31
• 公開（公告）號: CN101175477A
• 公開（公告）日: 2008-05-07
• 發明（設計）人: 馬丁·維德·畢斯利;大衛·P·浩斯;歐文·克萊恩;查爾斯·L·潘普林;大衛·約翰·雷諾茨;凱文·H·希爾斯
• 申請（專利權）人: 國王醫藥研究與發展有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/20;A61K9/48
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司
• 代理人: 陶貽豐;鄭霞

1.一種緩釋口服藥物組合物，其包含碘塞羅寧或其藥學上可接受的鹽，其中在施用所述藥物組合物后2小時之內，碘塞羅寧的血漿濃度不會超過碘塞羅寧基線濃度的3.5倍，且其中施用所述組合物可降低心臟副作用的頻率或消除其發生。

2.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述心臟副作用為選自下列的一種或多種癥狀：心率波動、心跳過快或不規律、心悸增加的血壓升高、心臟病發作危險增加、胸痛、和充血性心力衰竭。

3.如權利要求1所述的藥物組合物，其中在施用所述藥物組合物后1小時之內，碘塞羅寧的血漿濃度不會超過碘塞羅寧基線濃度的3.5倍。

4.如權利要求1所述的藥物組合物，其中一旦施用，碘塞羅寧的血漿濃度不會超過碘塞羅寧基線濃度的3倍。

5.如權利要求1所述的藥物組合物，其中一旦施用，碘塞羅寧的血漿濃度不會超過碘塞羅寧基線濃度的2.5倍。

6.如權利要求1所述的藥物組合物，其中一旦施用，碘塞羅寧的血漿濃度不會超過碘塞羅寧基線濃度的2倍。

7.如權利要求1所述的藥物組合物，其中一旦施用，碘塞羅寧的血漿濃度不會超過碘塞羅寧基線濃度的1.5倍該基線濃度。

8.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物表現出碘塞羅寧或其藥學上可接受鹽的零級釋放速率。

9.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物表現出碘塞羅寧或其藥學上可接受鹽的一級釋放速率。

10.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述碘塞羅寧的藥學上可接受鹽為碘塞羅寧鈉。

11.如權利要求1所述的藥物組合物，其中碘塞羅寧或其藥學上可接受鹽的量為約0.01％至0.1％重量。

12.如權利要求1所述的藥物組合物，其中碘塞羅寧或其藥學上可接受鹽的量為約0.05％至0.6％重量。

13.如權利要求1所述的藥物組合物，其中碘塞羅寧或其藥學上可接受的鹽在8小時或更長時間內釋放。

14.如權利要求1所述的藥物組合物，其中碘塞羅寧或其藥學上可接受的鹽在12小時或更長時間內釋放。

15.如權利要求1所述的藥物組合物，其中碘塞羅寧或其藥學上可接受的鹽在24小時或更長時間內釋放。

16.如權利要求1所述的藥物組合物，其中80％碘塞羅寧或其藥學上可接受的鹽在約8、12、20或24小時內釋放。

17.如權利要求1所述的藥物組合物，其中約75％至約90％的碘塞羅寧或其藥學上可接受的鹽在約24小時或更長時間內釋放。

18.如權利要求1所述的藥物組合物，其中約85％的碘塞羅寧或其藥學上可接受的鹽在約24小時內釋放。

19.如權利要求1所述的藥物組合物，其還包含限速基質。

20.如權利要求19所述的藥物組合物，其中所述限速基質是纖維素基聚合物。

21.如權利要求20所述的藥物組合物，其中所述纖維素基聚合物是羥丙基甲基纖維素、羥甲基纖維素、乙基纖維素或其組合。

22.如權利要求19所述的藥物組合物，其中所述限速基質的量為所述藥物組合物的約20％至60％重量。

23.如權利要求19所述的藥物組合物，其中所述限速基質的量為所述藥物組合物的約30％至50％重量。

24.如權利要求19所述的藥物組合物，其中所述限速基質的量為所述藥物組合物的約40％重量。

25.如權利要求19所述的藥物組合物，其還包含填充劑、助流劑、潤滑劑、粘合劑、崩解劑或其組合。

26.如權利要求25所述的藥物組合物，其中所述填充劑是微晶纖維素。

27.如權利要求25所述的藥物組合物，其中所述助流劑是二氧化硅。

28.如權利要求25所述的藥物組合物，其中所述潤滑劑是硬脂酸。