[發明專利]奧曲肽的受控釋放制劑

無效

• 申請號: 200680016029.2
• 申請日: 2006-03-10
• 公開（公告）號: CN101193626A
• 公開（公告）日: 2008-06-04
• 發明（設計）人: P·庫茲馬;S·德克爾
• 申請（專利權）人: 益德威士醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50
• 代理公司: 北京嘉和天工知識產權代理事務所
• 代理人: 甘玲

1.一種受控釋放制劑，包括：

奧曲肽，其中所述制劑提供在患者中的約0.1ng/ml到約9ng/ml奧曲肽的體內平均C_ss。

2.如權利要求1所述的受控釋放制劑，其中所述制劑包含約20毫克到約150毫克的奧曲肽。

3.如權利要求1所述的受控釋放制劑，其中所述制劑包含約40毫克到約90毫克的奧曲肽。

4.如權利要求1所述的受控釋放制劑，其中所述奧曲肽是醋酸奧曲肽。

5.如權利要求4所述的受控釋放制劑，其中所述制劑包含約50毫克醋酸奧曲肽。

6.如權利要求4所述的受控釋放制劑，其中所述制劑包含約80毫克醋酸奧曲肽。

7.如權利要求1所述的受控釋放制劑，其中所述的受控釋放制劑是一植入物。

8.如權利要求1所述的受控釋放制劑，其中所述制劑顯示在患者中的約1ng/ml到約2ng/ml奧曲肽的體內平均C_ss。

9.如權利要求1所述的受控釋放制劑，其中所述制劑在約兩個月到約兩年期間釋放治療有效量的奧曲肽。

10.如權利要求1所述的受控釋放制劑，其中所述制劑在約六個月時間內釋放治療有效量的奧曲肽。

11.如權利要求1所述的受控釋放制劑，其中所述制劑還包括親水共聚物。

12.如權利要求11所述的受控釋放制劑，其中所述親水共聚物包括甲基丙烯酸-2-羥乙酯和甲基丙烯酸羥丙酯的混合物。

13.如權利要求12所述的受控釋放制劑，其中所述共聚物包括約20％的甲基丙烯酸-2-羥乙酯和約80％甲基丙烯酸羥丙酯。

14.如權利要求13所述的受控釋放制劑，其中所述制劑還包括硬脂酸鎂。

15.如權利要求13所述的受控釋放制劑，其中所述制劑還包括羥丙基纖維素。

16.如權利要求1所述的受控釋放制劑，其中所述制劑還包括基于聚氨酯的聚合物。

17.一種治療肢端肥大癥或與肢端肥大癥有關的癥狀的方法，所述的方法包括：

給予至少一個包括約40毫克至約90毫克奧曲肽的水凝膠植入物。

18.如權利要求17所述的方法，其中所述至少一個水凝膠植入物包括約50毫克奧曲肽。

19.如權利要求17所述的方法，其中所述至少一個水凝膠植入物包括約80毫克奧曲肽。

20.如權利要求17所述的方法，其中兩個或更多個水凝膠植入物被給予。

21.如權利要求17所述的方法，其中所述水凝膠植入物是每約六個月被給予的。

22.一種受控釋放制劑，包括用于植入的奧曲肽，所述制劑包括在親水聚合物中奧曲肽，以有效的允許所述奧曲肽在約六個月的時間內在體外以每天約30μg至250μg的速率的釋放。

23.如權利要求22所述的受控釋放制劑，其中所述制劑允許所述奧曲肽在體外以每天約100μg的平均速率的釋放。