[發(fā)明專利]新穎的脂質(zhì)體組合物

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680015967.0
• 申請(qǐng)日: 2006-03-08
• 公開（公告）號(hào): CN101170995A
• 公開（公告）日: 2008-04-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 岡田一志;伊吹忠之;金東賢;藤澤忠司
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 美生物藥物株式會(huì)社
• 主分類號(hào): A61K9/127
• 分類號(hào): A61K9/127;A61P35/00
• 代理公司: 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 趙蓉民;路小龍

1.靶向脂質(zhì)體，包括一種或多種磷脂、N-(ω)-二羧酸衍生化磷脂酰乙醇胺、靶向因子-修飾的N-(ω)-二羧酸衍生化磷脂酰乙醇胺、包封藥物或標(biāo)記化合物和任選地至少一種其它脂類，

其中1所述靶向因子-修飾的N-(ω)-二羧酸衍生化磷脂酰乙醇胺包括與第二N-(ω)-二羧酸衍生化磷脂酰乙醇胺連接的靶向配體；和

其中

所述N-(ω)-二羧酸衍生化磷脂酰乙醇胺由式1表示，

和

????????????式1

所述第二N-(ω)-二羧酸衍生化磷脂酰乙醇胺由式3表示，

???????????式3

其中R¹、R²、R⁵和R⁶各自獨(dú)立為酰基，m和p獨(dú)立為1至10的整數(shù)；和

其中所述脂質(zhì)體不包括非衍生化磷脂酰乙醇胺或聚乙二醇，并且其中所述靶向配體不是完整抗體。

2.權(quán)利要求1的靶向脂質(zhì)體，其中所述至少一種其它脂類存在。

3.權(quán)利要求2的靶向脂質(zhì)體，其中所述至少一種其它脂類是膽固醇或膽固醇衍生物。

4.權(quán)利要求1的靶向脂質(zhì)體，其中所述一種或多種磷脂選自磷脂酰膽堿、磷脂酸、磷脂酰絲氨酸和磷脂酰甘油。

5.權(quán)利要求1的靶向脂質(zhì)體，其中所述一種或多種磷脂是中性磷脂。

6.權(quán)利要求1的靶向脂質(zhì)體，其中所述一種或多種磷脂是磷脂酰膽堿。

7.權(quán)利要求6的靶向脂質(zhì)體，其中所述磷脂酰膽堿包含飽和脂肪酸部分。

8.權(quán)利要求6的靶向脂質(zhì)體，其中所述一種或多種磷脂是DMPC、DSPC、POPC或DPPC。

9.權(quán)利要求7的靶向脂質(zhì)體，其中所述至少一種其它脂類存在。

10.權(quán)利要求9的靶向脂質(zhì)體，其中所述至少一種其它脂類是膽固醇或膽固醇衍生物。

11.權(quán)利要求10的靶向脂質(zhì)體，其中所述脂質(zhì)體包括DMPC和膽固醇、DSPC和膽固醇、POPC和膽固醇、或DPPC和膽固醇。

12.權(quán)利要求10的靶向脂質(zhì)體，其中所述脂質(zhì)體包括DMPC和膽固醇。

13.權(quán)利要求1的靶向脂質(zhì)體，其中所述靶向配體選自轉(zhuǎn)鐵蛋白、葉酸、透明質(zhì)酸、糖鏈和單克隆抗體的片段。

14.權(quán)利要求13的靶向脂質(zhì)體，其中所述靶向配體選自轉(zhuǎn)鐵蛋白、葉酸、透明質(zhì)酸和糖鏈。

15.根據(jù)權(quán)利要求14的靶向脂質(zhì)體，其中所述靶向配體是轉(zhuǎn)鐵蛋白。

16.根據(jù)權(quán)利要求15的靶向脂質(zhì)體，其中所述轉(zhuǎn)鐵蛋白是全蛋白形式而不是脫鐵形式。

17.根據(jù)權(quán)利要求1的靶向脂質(zhì)體，其中所述脂質(zhì)體的平均直徑是約50nm至約250nm。

18.權(quán)利要求1的靶向脂質(zhì)體，其中所述R¹、R²、R⁵和R⁶是油酰基或硬脂酰基，并且m和p是3。

19.權(quán)利要求18的靶向脂質(zhì)體，其中所述一種或多種磷脂是DMPC或DSPC，并且所述至少一種其它脂類存在并且是膽固醇。

20.權(quán)利要求1的靶向脂質(zhì)體，其中m和p各自獨(dú)立為2至4的整數(shù)。

21.權(quán)利要求1的靶向脂質(zhì)體，其中m和p相等并且為2至4的整數(shù)。

22.權(quán)利要求21的靶向脂質(zhì)體，其中m和p相等并且為3。

23.權(quán)利要求1的靶向脂質(zhì)體，其中所述R¹、R²、R⁵和R⁶各自獨(dú)立為油酰基、硬脂酰基、棕櫚酰基或肉豆蔻酰基。

24.權(quán)利要求1的靶向脂質(zhì)體，其中所述R¹和R²相同，并且R⁵和R⁶相同。