[發明專利]抗腫瘤藥吲哚氨基喹唑啉衍生物無效
| 申請號： | 200680015340.5 | 申請日： | 2006-02-28 |
| 公開（公告）號： | CN101171245A | 公開（公告）日： | 2008-04-30 |
| 發明（設計）人： | R·H·布拉德伯里 | 申請（專利權）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/14 | 分類號： | C07D401/14;C07D417/14;A61K31/517;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 劉冬;段家榮 |
| 地址： | 瑞典南*** | 國省代碼： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 腫瘤 吲哚 氨基 喹唑啉 衍生物 | ||
1.一種式I的喹唑啉衍生物或其藥學上可接受的鹽：
其中：
R1選自氫、羥基、(1-4C)烷氧基和(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基；
X1選自直接鍵和C(R2)2，其中每個R2可以相同或不同，選自氫和(1-4C)烷基；
環Q1是4、5、6或7元飽和或部分不飽和的雜環基團，含有1個氮雜原子和任選1或2個另外獨立選自氧、氮和硫的雜原子，所述環通過環碳原子與基團X1相連；
X2是式-(CR3R4)p-基團，其中(i)p是1、2、3或4，每個R3和R4可以相同或不同，選自氫和(1-4C)烷基，或者(ii)p是1，R3和R4與它們連接的碳原子一起代表環丙基環；
Z選自羥基、氨基、(1-6C)烷基氨基和二-[(1-6C)烷基]氨基；
G1、G2、G3、G4和G5可以相同或不同，各自選自氫和鹵代；
X3選自SO2、CO、SO2N(R5)和C(R5)2，其中每個R5可以相同或不同，選自氫和(1-4C)烷基；和
Q2是芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基任選攜帶1、2或3個可以相同或不同的選自鹵代、氰基和(1-6C)烷氧基的取代基，
Q1代表的任何雜環基任選攜帶1或2個氧代或硫代取代基。
2.權利要求1的式I喹唑啉衍生物，其中R1選自氫、羥基、甲氧基、乙氧基和甲氧基乙氧基。
3.權利要求2的式I喹唑啉衍生物，其中R1是氫。
4.權利要求1-3中任何一項或多項的式I喹唑啉衍生物，其中X1是C(R2)2，其中每個R2可以相同或不同，選自氫和(1-4C)烷基。
5.權利要求4的式I喹唑啉衍生物，其中X1是CH2。
6.權利要求1-6中任何一項或多項的式I喹唑啉衍生物，其中環Q1是5或6元飽和雜環基團，含有1個氮雜原子和任選1或2個另外獨立選自氧、氮和硫的雜原子，所述環通過環碳原子與基團X1相連。
7.權利要求6的式I喹唑啉衍生物，其中環Q1選自吡咯烷基和哌啶基，所述環通過環碳原子與基團X1相連。
8.權利要求1-7中任何一項或多項的式I喹唑啉衍生物，其中X2是式-(CR3R4)p-基團，其中p是1、2或3，每個R3和R4可以相同或不同，選自氫和(1-2C)烷基。
9.權利要求8的式I喹唑啉衍生物，其中X2是式-(CH2)p-基團，其中p是1。
10.權利要求1-9中任何一項或多項的式I喹唑啉衍生物，其中Z選自羥基、氨基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基、N-甲基-N-乙氨基和二乙氨基。
11.權利要求10的式I喹唑啉衍生物，其中Z選自羥基和二甲氨基。
12.權利要求11的式I喹唑啉衍生物，其中Z是羥基。
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