[發(fā)明專利]具有緩釋驅(qū)蟲性的組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680015280.7
• 申請日: 2006-03-09
• 公開（公告）號: CN101170905A
• 公開（公告）日: 2008-04-30
• 發(fā)明（設(shè)計）人: M·A·夏爾多恩
• 申請（專利權(quán)）人: 納幕爾杜邦公司
• 主分類號: A01N43/16
• 分類號: A01N43/16;A01N43/42;A01N25/08;A01P17/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;李連濤

本申請要求2005年3月9日提交的美國臨時申請第60/660,368號的權(quán)益，對于所有目的該臨時申請通過引用整體結(jié)合到本文中。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及含有粘土的組合物，特別是其中粘土與驅(qū)蟲活性成分混合在一起的組合物。這種組合物能提供驅(qū)蟲活性成分的緩釋作用以改進其應(yīng)用，從而避免頻繁更新的需要。

技術(shù)背景

EP?548,940涉及用以緩釋殺蟲成分的殺蟲組合物及其生產(chǎn)方法。公開了這樣的組合物，其包含60-99.9％重量的其中嵌入有機銨復(fù)合物的粘土礦物、0.1-26％的殺蟲劑和0.01-26％的pKa在25℃下為1-9.5的酸。據(jù)稱很多種粘土都適用。有機銨復(fù)合物優(yōu)選結(jié)合至少一個苯基或芐基和脂族基團。采用了很多種明顯公知的殺蟲劑。有機酸和無機酸據(jù)稱都適用。據(jù)稱所述組合物可用作緩釋組合物。或者，所配制的組合物可與所謂的載體組合，以提供最終緩釋組合物。無機載體是粘土和其它礦物。

Choudary等，J.Agric.Food?Chem.37，1422-1425(1989)公開了用于殺蟲劑緩釋的殺蟲劑-金屬-蒙脫石復(fù)合物。公開了通過將殺蟲劑與綠土粘土層間中的金屬進行復(fù)合來將殺蟲劑包囊化。復(fù)合物通過將金屬-蒙脫石和配體甲醇溶液的組合物進行回流來制備。實際采用的金屬是銅和鈷。采用了磷配體和氨基甲酸配體。

JP?59-199,602公開了以下驅(qū)蟲組合物，其包含用來驅(qū)除有害昆蟲的成分和一種或多種選自以下的微粉：礦物如滑石、高嶺土、蒙脫石、陶土、膨潤土或硅藻土；無機微粉如碳酸鈣、碳酸鎂、磷酸鈣、二氧化鈦或硫酸鋇；和有機微粉如淀粉、羧甲基纖維素或乳糖，驅(qū)蟲物質(zhì)為膏霜、洗液、氣溶膠或其它配方。驅(qū)蟲成分包括N，N-二乙基間甲苯酰胺(DEET)、鄰苯二甲酸二甲酯、鄰苯二甲酸二丁酯、2，3，4，5-雙(Δ₂-亞丁基)四氫糠醛、異辛可部酸二正丙酯或琥珀酸二正丁酯和其它驅(qū)蟲成分。追求的結(jié)果是驅(qū)蟲效果持久性的提高。該專利中公開說由于殺蟲劑與微粉介質(zhì)發(fā)生復(fù)合，人皮膚對所施用的殺蟲劑的吸收減少。此參考文獻中所用的礦物、無機微粉或有機微粉的平均顆粒大小宜為50μm或以下。所采用的微粉占與其混合的驅(qū)蟲物質(zhì)的0.1-50％重量。

美國專利6,015,570和美國專利6,326,015教導(dǎo)了緩釋驅(qū)蟲組合物及其用途。公開了織物基材，其用包含驅(qū)蟲劑如DEET、至少兩種反應(yīng)性硅酮和淀粉的驅(qū)蟲組合進行處理。這個發(fā)明的一個目標是提供驅(qū)蟲組合物及其制造方法以及所述織物，該驅(qū)蟲組合物制造成驅(qū)蟲劑能從組合物中緩慢釋放出來。

美國專利5,750,129教導(dǎo)了能夠控制釋放信息化學(xué)物質(zhì)的復(fù)合聚合物分配器的用途。該分配器使用了裝在透過性高分子膜中的固體彈性體基質(zhì)儲器，以讓信息化學(xué)物質(zhì)在一段時間內(nèi)(數(shù)天)釋放出來。這些裝置據(jù)稱可用于控制昆蟲。

共同待審的美國申請系列號10/392,455(對于所有目的該申請通過引用整體結(jié)合到本文中)公開了通過荊芥內(nèi)脂的氫化衍生的二氫荊芥內(nèi)脂(DHN)非對映異構(gòu)體及其組合物，用作驅(qū)除對人類具有特別影響的幾種昆蟲物種(包括蚊子、螫蠅和鹿扁虱)的有效驅(qū)蟲劑。證實了基本上與DEET相當(dāng)?shù)慕Y(jié)果。

發(fā)明概述

本發(fā)明的一個實施方案是以下組合物，其包含具有帶空隙的層狀結(jié)構(gòu)的粘土和選自以下的成分：二氫荊芥內(nèi)脂、二氫荊芥內(nèi)脂衍生物、荊芥內(nèi)酰胺、N-取代的荊芥內(nèi)酰胺、二氫荊芥內(nèi)酰胺、N-取代的二氫荊芥內(nèi)酰胺和它們的混合物。

本發(fā)明的另一個實施方案是制備上述組合物的方法，即將所述成分溶于溶劑中形成溶液，使溶液與具有帶空隙的層狀結(jié)構(gòu)的粘土接觸，除去溶劑產(chǎn)生干粉末。

本發(fā)明還提供包括上述組合物的芳香性或者驅(qū)扁虱或昆蟲的制劑或制品；并因此相應(yīng)地提供制造芳香性或者驅(qū)扁虱或昆蟲的制劑或制品的方法，即從上述組合物形成制劑或者將上述組合物摻入到制品中。

具體的說，本發(fā)明還提供包含上述組合物的皮膚用局部處理劑，如香氣或香水、扁虱或昆蟲驅(qū)除劑。

本發(fā)明也提供驅(qū)除一種或多種扁虱或昆蟲的方法，即使扁虱或昆蟲暴露于上述組合物。具體的說，本發(fā)明提供驅(qū)除扁虱或昆蟲的方法，即將上述組合物施用到扁虱或昆蟲喜好的宿主表面，如宿主的皮膚、獸皮、毛發(fā)、軟毛或羽毛。

附圖簡述

圖1描繪DHN的各種立體異構(gòu)體。

圖2并列描繪比較本發(fā)明DHN-粘土組合物的熱重分析(TGA)與DEET-粘土組合物和荊芥內(nèi)酯-粘土組合物的熱重分析。