[發明專利]用作抗腫瘤藥的吲唑基氨基喹唑啉衍生物

無效

• 申請號: 200680014991.2
• 申請日: 2006-02-28
• 公開（公告）號: CN101171244A
• 公開（公告）日: 2008-04-30
• 發明（設計）人: R·H·布拉德伯里
• 申請（專利權）人: 阿斯利康（瑞典）有限公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D403/14;C07D417/14;A61K31/517;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;段家榮

1.一種下式I的喹唑啉衍生物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

R¹選自氫、羥基、(1-4C)烷氧基和(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基；

X¹選自化學鍵和C(R²)₂，其中每個R²可以相同或不同，選自氫和(1-4C)烷基；

Q¹環為4、5、6或7元飽和或部分不飽和雜環基，該雜環基含有1個氮雜原子和任選1或2個獨立選自氧、氮和硫的額外雜原子，且該環通過環碳原子與基團X¹連接；

X²為式-(CR³R⁴)_p-基團，其中(i)p為1、2、3或4，R³和R⁴中每一個可以相同或不同，選自氫和(1-4C)烷基，或者(ii)p為1，R³和R⁴與它們所連接的碳原子一起表示環丙基環；

Z選自羥基、氨基、(1-6C)烷基氨基和二-[(1-6C)烷基]氨基；

G¹、G²、G³和G⁴可以相同或不同，各自選自氫和鹵素；

X³選自SO₂、CO、SO₂N(R⁵)和C(R⁵)₂，其中每個R⁵可以相同或不同，選自氫和(1-4C)烷基；且

Q²為芳基或雜芳基，其中芳基或雜芳基任選帶有1、2或3個取代基，所述取代基可以相同或不同，并且選自鹵素、氰基和(1-6C)烷氧基；

Q¹所表示的任何雜環基任選帶有1或2個氧代或硫代取代基。

2.權利要求1的式I喹唑啉衍生物，其中R¹選自氫、羥基、甲氧基、乙氧基和甲氧基乙氧基。

3.權利要求2的式I喹唑啉衍生物，其中R¹為氫。

4.權利要求1-3中任一項或多項的式I喹唑啉衍生物，其中X¹為C(R²)₂，其中每個R²可以相同或不同，選自氫和(1-4C)烷基。

5.權利要求4的式I喹唑啉衍生物，其中X¹為CH₂。

6.權利要求1-5中任一項或多項的式I喹唑啉衍生物，其中Q¹環為5或6元飽和雜環基，該雜環基含有1個氮雜原子和任選1或2個獨立選自氧、氮和硫的額外雜原子，且該環通過環碳原子與基團X¹連接。

7.權利要求6的式I喹唑啉衍生物，其中Q¹環選自吡咯烷基和哌啶基，且該環通過環碳原子與基團X¹連接。

8.權利要求1-7中任一項或多項的式I喹唑啉衍生物，其中X²為式-(CR³R⁴)_p-基團，其中p為1、2或3，R³和R⁴中每一個可以相同或不同，選自氫和(1-2C)烷基。

9.權利要求8的式I喹唑啉衍生物，其中X²為式-(CH₂)_p-基團，其中p為1。

10.權利要求1-9中任一項或多項的式I喹唑啉衍生物，其中Z選自羥基、氨基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、N-甲基-N-乙基氨基和二乙基氨基。

11.權利要求10的式I喹唑啉衍生物，其中Z選自羥基和二甲基氨基。

12.權利要求11的式I喹唑啉衍生物，其中Z為羥基。