[發(fā)明專利]植物抗癌制劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680014913.2
• 申請日: 2006-05-03
• 公開（公告）號: CN101171020A
• 公開（公告）日: 2008-04-30
• 發(fā)明（設(shè)計）人: S·F·彭;S·陸;S·L·E·劉;刑洪濤
• 申請（專利權(quán)）人: 歐亞生物科技有限公司
• 主分類號: A61K36/79
• 分類號: A61K36/79;A61K36/42;A61K36/48;A61K36/88;A61P35/00
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所
• 代理人: 孟凡宏

相關(guān)申請的交叉引用

根據(jù)35U.S.C.第119節(jié)，本申請要求于2005年3月3日申請的序列號為60/677,055的美國臨時申請的優(yōu)先權(quán)，其內(nèi)容在此引入作為參考。

背景技術(shù)

天然植物產(chǎn)物用于醫(yī)藥領(lǐng)域有著悠久的歷史。它們通常作用緩和、副作用少。相比而言，常規(guī)用于癌癥治療的化學(xué)療法常引起惡心、嘔吐、口腔炎、食管炎或腹瀉。因此，存在開發(fā)植物抗癌制劑的需要。

發(fā)明內(nèi)容

一方面，本發(fā)明提供了五味子屬(Schizandra)植物(如五味子(Schizandra?chinensis))、栝樓屬(Trichosanthes)植物(如栝樓(Trichosanthes?kirilowii?maxim))、大豆屬(Glycine)植物(如大豆(Glycinemax-(L.)Merr.))、或絲蘭屬(Yucca)植物(如絲蘭(Yucca?schidigera))提取物的制備方法。這些方法包括首先在升高的溫度(例如55℃～65℃)下較長時間(例如0.5～24小時)地孵育包含[i]五味子屬植物的一部分(如果實)、栝樓屬植物的一部分(如果實)、大豆屬植物的一部分(如果實)或絲蘭屬植物的一部分(如枝干)和[ii]萃取溶劑的混合物，以獲得包含不可溶物質(zhì)的孵育混合物。

優(yōu)選地，五味子屬植物或栝樓屬植物的一部分與萃取溶劑以1∶1wt./vol.～1∶10wt./vol.(如1∶2wt./vol.～1∶5wt./vol.)的比例混合，大豆屬植物或絲蘭屬植物的一部分與萃取溶劑以1∶1wt./vol.～1∶20wt./vol.(如1∶5wt./vol.～1∶10wt./vol.)的比例混合。萃取溶劑可以是水或極性有機溶劑，也可以是它們的混合物(如30％～90％的乙醇水溶液)。可任選地調(diào)整這樣獲得的孵育混合物使pH值在4和10之間(如6和8之間)。

孵育后，無論是否調(diào)整，均可除去混合物中的不可溶物質(zhì)，獲得粗提取物。由五味子屬植物或栝樓屬植物的一部分得到的粗提取物置于基質(zhì)中，如包含在固相萃取柱(如C18反相柱)中的分離介質(zhì)或結(jié)合樹脂，然后使洗脫溶劑(如乙醇)通過該基質(zhì)，得到洗脫液，收集為五味子屬或栝樓屬植物提取物以備用，如用于制備本發(fā)明的組合物(見下文)。相比而言，由大豆屬植物或絲蘭屬植物的一部分得到的粗提取物在使用時可經(jīng)過該處理也可不經(jīng)過該處理。

另一方面，本發(fā)明提供了一種組合物，該組合物至少包含兩種選自五味子屬植物提取物、栝樓屬植物提取物、大豆屬植物提取物、絲蘭屬植物提取物的提取物。例如，該組合物可以包含以1-10∶1-10∶1-10∶1-10(如1∶1∶1∶1、1∶2∶3∶4、7∶8∶9∶5或10∶1∶5∶6)的比例混合的所有4種提取物。五味子屬植物提取物、栝樓屬植物提取物、大豆屬植物提取物和絲蘭屬植物提取物可依照上述方法制備。

另一方面，本發(fā)明還提供了一種通過使上述組合物與細胞接觸而誘導(dǎo)細胞凋亡或細胞周期停滯的方法。

另一方面，本發(fā)明還提供了一種抑制血管生成或腫瘤細胞轉(zhuǎn)移或治療細胞增殖紊亂的方法。這種方法包括給需要的受試者施用有效量的上述組合物。

本發(fā)明還提供了上述組合物在誘導(dǎo)細胞凋亡或細胞周期停滯、抑制血管生成或腫瘤細胞轉(zhuǎn)移、或治療細胞增殖紊亂中的應(yīng)用，和該組合物在制備實現(xiàn)上述目的的藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明的一個或多個實施方式的詳細情況在下面的描述中闡明。通過說明書和權(quán)利要求書的記載，本發(fā)明的其他特征、目的和優(yōu)點將是顯而易見的。

詳細描述

本發(fā)明涉及一種制備栝樓屬植物、五味子屬植物、大豆屬植物或絲蘭屬植物提取物的方法。本發(fā)明范圍內(nèi)也包括包含至少兩種上述提取物的組合物及應(yīng)用這些組合物誘導(dǎo)細胞凋亡或細胞周期停滯、抑制血管生成或腫瘤細胞轉(zhuǎn)移、或治療細胞增殖紊亂的方法。