[發明專利]PDE4抑制劑羅氟司特與四氫生物蝶呤衍生物的組合

無效

• 申請號: 200680014828.6
• 申請日: 2006-05-08
• 公開（公告）號: CN101171005A
• 公開（公告）日: 2008-04-30
• 發明（設計）人: C·赫斯林格;C·舒特;D·馬克斯;C·布勞恩
• 申請（專利權）人: 尼科梅德有限責任公司
• 主分類號: A61K31/41
• 分類號: A61K31/41;A61K31/505;A61P11/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 程淼;劉玥

1.一種包含藥物制劑的組合產品，該藥物制劑包括一定數量的選自羅氟司特、羅氟司特的可藥用鹽、羅氟司特-N-氧化物、和羅氟司特-N-氧化物的可藥用鹽的第一治療化合物，一定數量的選自BH4、BH4的可藥用鹽、BH4衍生物和BH4衍生物的可藥用鹽的第二治療化合物，其中所述第一數量和第二數量一起構成對于預防和/或治療呼吸疾病的治療有效量，以及任選的可藥用佐劑、稀釋劑和/或載體。

2.一種組合產品，包括：(A)一定數量的選自羅氟司特、羅氟司特的可藥用鹽、羅氟司特-N-氧化物、和羅氟司特-N-氧化物的可藥用鹽的第一治療化合物，和(B)一定數量的選自BH4、BH4的可藥用鹽、BH4衍生物和BH4衍生物的可藥用鹽的第二治療化合物，其中所述第一數量和第二數量一起構成對于預防和/或治療呼吸疾病的治療有效量，并且其中組分(A)和(B)中的每一種任選地與可藥用佐劑、稀釋劑和/或載體進行混合配制。

3.權利要求2的組合產品，包括含有下列組分的試劑盒：(a)藥物制劑，其包括一定數量的選自羅氟司特、羅氟司特的可藥用鹽、羅氟司特-N-氧化物、和羅氟司特-N-氧化物的可藥用鹽的第一治療化合物，任選地與可藥用佐劑、稀釋劑和/或載體混合；和(b)藥物制劑，包括：一定數量的選自BH4、BH4的可藥用鹽、BH4衍生物和BH4衍生物的可藥用鹽的第二治療化合物，任選地與可藥用佐劑、稀釋劑和/或載體混合，其中所述第一數量和第二數量一起構成對于預防和/或治療呼吸疾病的治療有效量，并且其中組分(a)和(b)各自以適合與另一種組分聯合給藥的形式提供。

4.權利要求3的試劑盒，其中組分(a)和(b)適合于在預防和/或治療呼吸疾病中順序地、分開地和/或同時使用。

5.權利要求1-4之任一項的組合產品，其中所述第一治療化合物為羅氟司特。

6.權利要求1-4之任一項的組合產品，其中所述第一治療化合物為羅氟司特-N-氧化物。

7.權利要求1-6之任一項的組合產品，其中所述第二治療化合物為(6R)-L-赤型-5，6，7，8-四氫生物蝶呤。

8.權利要求1-6之任一項的組合產品，其中所述第二治療化合物為(6R)-L-赤型-5，6，7，8-四氫生物蝶呤二鹽酸鹽。

9.權利要求1-6之任一項的組合產品，其中所述第二治療化合物為選自(6R，S)-5，6，7，8-四氫生物蝶呤，1’，2’-二乙酰基-5，6，7，8-四氫生物蝶呤，墨蝶呤，6-甲基-5，6，7，8-四氫蝶呤，6-羥基甲基-5，6，7，8-四氫蝶呤，6-苯基-5，6，7，8-四氫蝶呤和這些化合物的可藥用鹽。

10.權利要求1-6之任一項的組合產品，其中所述第二治療化合物為墨蝶呤或其可藥用鹽。

11.權利要求3-10之任一項所定義的試劑盒的制備方法，該方法包括使權利要求3-10之任一項所定義的組分(a)與權利要求3-10之任一項所定義的組分(b)結合，從而使得這兩種組分適合于彼此聯合給藥。

12.試劑盒，包括：

(i)權利要求3-10之任一項所定義組分(a)和(b)中的一種，和(ii)關于與該兩種組分中的另一種組分聯合使用所述組分的說明書。

13.權利要求1-10之任一項的組合產品或權利要求12所定義的試劑盒，用于預防和/或治療一種或多種選自COPD、支氣管哮喘、肺高血壓、肺部纖維化、肺氣腫、間歇性肺部紊亂和肺炎的呼吸疾病。

14.權利要求1-10之任一項的組合產品或權利要求12所定義的試劑盒，用于預防和/或治療COPD。

15.權利要求1-10之任一項的組合產品或權利要求12所定義的試劑盒，用于預防和/或治療COPD患者的肌肉機能障礙。

16.用于預防和/或治療一種或多種呼吸疾病的方法，包括對患有或易感這種疾病的患者施用權利要求1-10之任一項的組合產品或權利要求12所定義的試劑盒。

17.權利要求16的方法，其中所述呼吸疾病選自COPD、支氣管哮喘、肺高血壓、肺部纖維化、肺氣腫、間歇性肺部紊亂和肺炎。

18.權利要求17的方法，其中所述呼吸疾病為COPD。