[發明專利]含有至少一種噁唑啉作為活性組分的祛斑或美白用美容組合物

有效

• 申請號: 200680014609.8
• 申請日: 2006-04-27
• 公開（公告）號: CN101198377A
• 公開（公告）日: 2008-06-11
• 發明（設計）人: P·姆西卡;N·皮卡爾迪
• 申請（專利權）人: 科學發展實驗室
• 主分類號: A61Q19/02
• 分類號: A61Q19/02;A61K8/49;A61K31/42
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司
• 代理人: 戈泊

技術領域

本發明涉及一種祛斑或美白用美容組合物的用途，其包含至少一種噁唑啉作為活性組分。

背景技術

皮膚的顏色由幾種物質來決定，即血管血紅蛋白、皮膚類胡蘿卜素，和重要的表皮黑色素。這種黑色素是由基底層黑色素細胞在酪氨酸酶、銅和氧的作用下生成的。

皮膚中的黑色素是通過真黑色素和褐黑色素的復雜的相互作用形成的。

它們的生物合成與多巴苯醌的合成是相似的(通過酪氨酸酶二氧化酪氨酸，一種銅蛋白質酶)，該步驟后它們的合成路線有所不同。

褐色的真黑色素是一種吲哚-5-6-醌聚合物，但是化合物褐黑色素(導致紅褐色)含有近10％的硫，并具有半胱氨酰多巴的聚合物結構。

除了酪氨酸酶外的酶都參與黑色素的產生和控制，它們是多巴色素氧化還原酶、α-谷氨酰轉肽酶、谷胱甘肽系統(還原酶-過氧物酶)和多巴色素互變異構體酶。

在外來的或內部刺激的影響下，皮膚會發生變化；其中褪色是指變色(著色過度或血紅蛋白減少)。

這些變化可能發生在表皮或真皮，也可能是由于黑色素量或黑色素細胞數目偏離了正常值。

著色過度是由于暗色色素或外來類胡蘿卜素或色素的積累形成的。

著色過度的例子包括黃褐斑，其定義為獲得性面部黑色素沉著過多，該疾病在不同性別和種族中都存在。黃褐斑在口服避孕藥或正在妊娠中的婦女中更常見(妊娠斑，黃褐斑)。

妊娠斑或黃褐斑出現在具有高水平的雌性激素的婦女中和那些將皮膚曝露于太陽下的婦女中。因此，主要是懷孕婦女和那些服用避孕藥的人受影響。黃褐斑以褐色的污點的形式出現，經常是系統的，或多或少具有規則的形狀。

皮膚老化的特征也是表現為出現色素點。這些包括在經常曝露于日光下的部位(臉、手、脖子和肩)上出現的肝斑和老年斑，還有出現在老年人的手、臉和胳膊上的大的色素斑點。

祛斑或美白劑是能夠在組織、細胞或亞細胞水平起作用的化合物。它們對黑色素本身的形成、傳遞和顏色，和黑色素細胞的細胞活力(黑色素細胞毒性)起作用。

另外，在處理皮膚之前有必要檢測和消除導致著色過度的因素(UV、香水、雌激素-黃體酮)，和在整個護理過程中提供最大量的防曬保護。

最后，可以除去含有黑色素的角化細胞層的表面，因而獲得了表面物理上的祛斑，也可以進行能支持脫色劑滲透的處理。

美白皮膚的動機各種各樣。在撒哈拉以南部非洲的人們通過使用傳統的或化學溶液追求美白，這些嚴重地損傷了皮膚的外觀和結構。在遠東地區，人們使用毒性較低的物質(熊果苷、曲菌酸、抗壞血酸)進行美白。

有多種物質能用來處理高加索受試者(Caucasian?subject)的著色過度斑點。其中主要的一種是對苯二酚，用該物質進行處理要求增加監測并在化妝品限制其用量為2％。

因此，需要具有祛斑或美白活性又能很好地為皮膚所耐受的組合物。

這就是本發明以皮膚病學上的和/或化妝品組合物為目的原因，所述組合物的特征在于其包含至少一種噁唑啉作為祛斑或美白活性組分。

在法國專利申請FR2,834,216中，發明人公開了噁唑啉在抑制郎格罕氏細胞的遷移中的應用。這份申請因而公開了一種藥物，其包括至少一種噁唑啉作為活性組分來處理或預防皮膚和/或粘膜的變態反應和/或發炎和/或刺激反應。

在法國專利申請FR2,834,294中，發明人公開了噁唑啉在抑制人脂肪細胞中的脂肪生成的應用。這份申請因而公開了一種組合物的應用，該組合物包括至少一種噁唑啉作為活性組分，作為使身體苗條的組合物，和/或預防和/或來處理蜂窩組織炎。

專利申請US4,876,249公開了包含噁唑啉的組合物，其中所述噁唑啉能促進活性生理藥劑滲透穿過皮膚的角質層。

令人驚訝地，發明人現在已經證明了噁唑啉也具有祛斑的作用。因此，本發明人已經研制了一種化妝品的和/或皮膚病學上的祛斑和/或美白組合物，其包含至少一種噁唑啉作為祛斑活性組分。

發明內容

因此，本發明的目的是至少一種噁唑啉作為祛斑活性組分在祛斑組合物中的用途。所述祛斑組合物被有利地用來縮減和/或消除和/或預防著色過度斑點或用來美白自然著色的皮膚。

本發明也將祛斑化妝品組合物作為發明目的，其包含至少一種噁唑啉作為祛斑活性組分。

本發明所述的噁唑啉有利地具有以下通式：

類型1???????????????????????????類型2???????????????????????類型3