[發(fā)明專利]氨基酸衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680014198.2
• 申請日: 2006-04-19
• 公開（公告）號: CN101166524A
• 公開（公告）日: 2008-04-23
• 發(fā)明（設計）人: S·R·格雷厄姆;S·J·曼特爾;D·J·羅森;J·B·施瓦茨
• 申請（專利權）人: 輝瑞有限公司
• 主分類號: A61K31/198
• 分類號: A61K31/198;A61P25/00;C07C229/08;C07C229/28
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 袁志明

1.治療包括人類在內(nèi)的哺乳動物的疼痛的方法，它包括給予該哺乳動物有效量的下式化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，

其中

R¹為C₁-C₆烷基，該C₁-C₆烷基任選被一個或多個鹵素、-R⁵、-OR⁵或-SR⁵基團取代；

R²為甲基，其任選被一個或多個氟基團取代；

R³為H、(C₁-C₆烷基)、芳基、茚滿基或(C₁-C₆烷基)氧基羰基氧基(C₁-C₆烷基)；

R⁴為H、(C₁-C₆烷基)C(O)-、芳基C(O)-或經(jīng)由羧基連接而形成酰胺的天然α-氨基酸殘基；

R⁵為C₁-C₆烷基、C₁-C₆鹵代烷基、C₃-C₈環(huán)烷基或芳基；

芳基為苯基或萘基，各自任選被一個或多個選自鹵素、-NR⁶R⁶、C₁-C₆烷基、C₃-C₈環(huán)烷基、C₁-C₆烷氧基及氰基的取代基取代；并且

R⁶為H、C₁-C₆烷基或C₃-C₈環(huán)烷基。

2.式(II)的化合物：

或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中

R⁷為：

(a)支鏈C₆-C₁₀烷基，除了4-甲基戊-1-基及1-甲基戊-1-基以外；

(b)被一個或多個氟基團取代的C₂-C₆烷基，除了1-氟乙-1-基、七氟丙基、2，2-二-三氟甲基乙-1-基、五氟乙基、2-氟乙-1-基、2-氟戊-1-基及2-氟-3-甲基丁-1-基以外；

(c)被一個C₃-C₈環(huán)烷基取代的C₁-C₆烷基，除了環(huán)己基甲基以外；

(d)被一個芳基取代的乙基，除了該芳基為苯基或被-NH₂、碘或甲氧基取代的苯基(不管其它的取代)以外；

(e)被芳基取代的C₃-C₄烷基，除了該芳基為苯基、3，4-二羥基苯基或3，4-二甲氧基苯基以外；

(f)被芳基取代的C₅-C₆烷基；

(g)被C₅-C₆烷氧基取代的C₁-C₂烷基；

(h)被C₁-C₆烷氧基取代的C₃-C₆烷基；

(i)被C₃-C₈環(huán)烷氧基取代的C₁-C₆烷基；

(j)被芳氧基取代的C₁-C₆烷基，除了(2-甲氧基苯基)氧基甲基、(4-甲氧基苯基)氧基甲基、(4-氯苯基)氧基甲基、(2，6-二甲基苯基)氧基甲基、(2-甲氧基-5-氯苯基)氧基甲基、(2-甲氧基-5-氟苯基)氧基甲基及(2-甲氧基-4-氯苯基)氧基甲基以外；

(k)被己硫基取代的甲基，或被C₁-C₆烷硫基取代的C₄-C₆烷基；

(l)被C₃-C₈環(huán)烷硫基取代的C₁-C₆烷基，除了環(huán)己基硫代甲基以外；或

(m)被芳硫基取代的C₁-C₆烷基，除了苯基硫基甲基、(4-氯苯基)硫基甲基、(4-氟苯基)硫基甲基、2-(苯硫基)乙基、(4-氯苯基)硫基乙基、(4-甲氧基苯基)硫基甲基及(4-甲氧基苯基)硫基乙基以外；

R⁸為甲基，其任選被一個或多個氟基團取代；

芳基為苯基或萘基，各自任選被一個或多個選自鹵素、-NR⁹R⁹、C₁-C₆烷基、C₃-C₈環(huán)烷基、C₁-C₆烷氧基及氰基的取代基取代；及

R⁹為H、C₁-C₆烷基或C₃-C₈環(huán)烷基。