[發明專利]含有非諾貝特和表面活性劑混合物的制劑

無效

• 申請號: 200680010203.2
• 申請日: 2006-02-13
• 公開（公告）號: CN101217951A
• 公開（公告）日: 2008-07-09
• 發明（設計）人: E·I·萊爾納;V·羅森伯格;M·弗拉什納－巴拉克;A·德拉布金;N·莫爾達夫斯基
• 申請（專利權）人: 特瓦制藥工業有限公司
• 主分類號: A61K31/216
• 分類號: A61K31/216
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 王穎煜;劉玥

1.一種藥物組合物，包含與包含PEG6000和泊洛沙姆407的表面活性劑混合物緊密結合的貝特類藥物。

2.權利要求1的組合物，其中貝特類藥物是非諾貝特。

3.權利要求1的組合物，其中當該組合物配制成片劑時，用旋轉槳法在37℃和50rpm下在含0.5％月桂硫酸鈉的水構成的1000ml溶解介質中測定，該片劑具有的溶解速率使得在10分鐘內釋放至少約51％。

4.權利要求3的組合物，其中溶解速率使得在10分鐘內釋放約51-81％。

5.權利要求3的組合物，其中溶解速率使得在15分鐘內釋放至少約73％。

6.權利要求4的組合物，其中溶解速率使得在15分鐘內釋放約73-93％。

7.權利要求5的組合物，其中溶解速率使得在30分鐘內釋放至少約85％。

8.權利要求6的組合物，其中溶解速率使得在30分鐘內釋放約85-99％。

9.權利要求4的組合物，其中溶解速率使得在10分鐘內釋放約71-81％，在15分鐘內釋放約86-93％，在30分鐘內釋放約93-100％。

10.權利要求2的組合物，其中當該組合物配制成包含145mg非諾貝特的片劑并且當該片劑在進食狀態下給人類患者口服時，AUC_0-48h的范圍是約91600h·ng/g至約217500h·ng/g。

11.權利要求10的組合物，其中平均AUC_0-48h是約150500h·ng/g。

12.權利要求2的組合物，其中當該組合物配制成包含145mg非諾貝特的片劑并且當該片劑在進食狀態下給人類患者口服時，AUC_inf的范圍是97200h·ng/g至約308100h·ng/g。

13.權利要求12的組合物，其中平均AUC_inf是約185200h·ng/g。

14.權利要求2的組合物，其中當該組合物配制成包含145mg非諾貝特的片劑并且當該片劑在進食狀態下給人類患者口服時，AUC_inf是在進食狀態下給人類患者口服Tricor^145mg片劑可達到的AUC_inf的約80-125％。

15.權利要求14的組合物，其中AUC_inf是在進食狀態下給人類患者口服Tricor^145mg制劑可達到的AUC_inf的約100％。

16.權利要求2的組合物，其中當該組合物配制成包含145mg非諾貝特的片劑并且當該片劑在禁食狀態下給人類患者口服時，AUC_0-48h的范圍是約121400h·ng/g至約287500h·ng/g。

17.權利要求16的組合物，其中平均AUC_0-48h是約175300h·ng/g。

18.權利要求2的組合物，其中當該組合物配制成包含145mg非諾貝特的片劑并且當該片劑在禁食狀態下給人類患者口服時，AUC_inf的范圍是約134800h·ng/g至約345400h·ng/g。

19.權利要求18的組合物，其中平均AUC_inf是約213700h·ng/g。

20.權利要求2的組合物，其中當該組合物配制成包含145mg非諾貝特的片劑并且當該片劑在禁食狀態下給人類患者口服時，AUC_inf是在禁食狀態下給人類患者口服Tricor^145mg片劑可達到的AUC_inf的約80-125％。

21.權利要求20的組合物，其中AUC_inf是在禁食狀態下給人類患者口服Tricor^145mg制劑可達到的AUC_inf的約100％。