[發明專利]用于注射入動物的包括NDGA化合物的兒茶酚丁烷配方

有效

• 申請號: 200680009982.4
• 申請日: 2006-01-27
• 公開（公告）號: CN101150956A
• 公開（公告）日: 2008-03-26
• 發明（設計）人: 羅西奧·亞里杭德雷·洛佩斯;杰西卡·安德烈婭·洛杜卡·布隆貝格;梅利莎·克萊爾·羅茲;喬納森·丹尼爾·赫勒
• 申請（專利權）人: 埃里莫斯醫藥品有限公司
• 主分類號: A01N65/00
• 分類號: A01N65/00
• 代理公司: 北京邦信陽專利商標代理有限公司
• 代理人: 王昭林;崔華

1.一種用于注射入動物的組合物，所述組合物包括活性藥物成分和制藥上可接受的載體，其中所述活性藥物成分包括兒茶酚丁烷，所述載體包括選自由下述物質組成的組的增溶劑和賦性劑中的至少一種：(a)除二甲亞砜外的水溶性有機溶劑；假如當所述水溶性有機溶劑為丙二醇時，所述丙二醇不含白凡士林、不含黃原膠且不含甘油或甘氨酸中的至少一種，當所述水溶性有機溶劑為聚乙二醇時，所述聚乙二醇在不含抗壞血酸或丁化羥基甲苯下存在，以及當所述聚乙二醇為聚乙二醇400時，所述聚乙二醇400在不含聚乙二醇8000下存在；(b)環糊精；(c)離子、非離子或兩性表面活性劑，假如當所述表面活性劑為非離子表面活性劑時，所述非離子表面活性劑在不含黃原膠下存在；(d)改性纖維素；(e)除蓖麻油外的水不溶性脂質；以及所述載體(a)-(e)的任意組合。

2.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述組合物可靜脈注射入動物內。

3.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述組合物包括約0.1mg至約200mg的活性藥物成分。

4.根據權利要求3所述的組合物，其特征在于，所述組合物包括約10mg、約20mg、約25mg、約30mg、約40mg、約50mg、約60mg、約75mg、約100mg或約200mg的活性藥物成分。

5.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述活性藥物成分存在的濃度為約1mg/mL至約200mg/mL。

6.根據權利要求5所述的組合物，其特征在于，所述兒茶酚丁烷存在的濃度為約1mg/mL、約2mg/mL、約2.5mg/mL、約5mg/mL、約10mg/mL、約12.5mg/mL、約15mg/mL、約20mg/mL、約25mg/mL、約30mg/mL、約40mg/mL、約50mg/mL、約55mg/mL、約60mg/mL、約75mg/mL、約100mg/mL、約125mg/mL、約150mg/mL或約175mg/mL。

7.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述水溶性有機溶劑選自由聚丙二醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、乙醇、苯甲醇和二甲基乙酰胺組成的組。

8.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述載體包括聚乙二醇。

9.根據權利要求8所述的組合物，其特征在于，所述聚乙二醇為PEG300、PEG?400或PEG單月桂酸酯。

10.根據權利要求8所述的組合物，其特征在于，所述聚乙二醇存在的濃度為約5％(v/v)至約100％(v/v)。

11.根據權利要求8所述的組合物，其特征在于，所述聚乙二醇為PEG?300。

12.根據權利要求11所述的組合物，其特征在于，所述PEG?300存在的濃度為約10％(v/v)、約20％(v/v)、約30％(v/v)、約40％(v/v)或約50％(v/v)。

13.根據權利要求8所述的組合物，其特征在于，所述聚乙二醇為PEG?400。

14.根據權利要求13所述的組合物，其特征在于，所述PEG?400存在的濃度為約10％(v/v)、約20％(v/v)、約30％(v/v)、約40％(v/v)或約50％(v/v)。

15.根據權利要求8所述的組合物，其特征在于，所述聚乙二醇為PEG?400單月桂酸酯。

16.根據權利要求15所述的組合物，其特征在于，所述PEG?400單月桂酸酯存在的濃度為約20％(v/v)至約50％(v/v)。

17.根據權利要求1或8所述的組合物，其特征在于，所述載體包括未改性的環糊精或改性的環糊精。

18.根據權利要求17所述的組合物，其特征在于，所述改性的環糊精選自由羥丙基-β-環糊精和磺丁醚-β-環糊精組成的組。

19.根據權利要求17所述的組合物，其特征在于，改性的環糊精存在的濃度為約5％(w/v)至約80％(w/v)。