[發明專利]治療炎性疾病的PGD2受體拮抗劑

無效

• 申請號: 200680009671.8
• 申請日: 2006-02-23
• 公開（公告）號: CN101146776A
• 公開（公告）日: 2008-03-19
• 發明（設計）人: 杰里米·D·利特爾;肖米爾·高希;肖恩·哈里森;埃米·E·埃爾德;克里斯泰勒·C·勒努;肯尼思·G·卡森
• 申請（專利權）人: 米倫紐姆醫藥公司
• 主分類號: C07D215/50
• 分類號: C07D215/50;C07D401/06;C07D413/06;C07D401/12;C07D409/06;C07D413/12;C07D471/04;C07D495/04;A61K31/47;A61K31/506;A61K31/4375;A61K31/4365;A61P19/00
• 代理公司: 北京律盟知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 王允方

1.一種由以下結構式表示的化合物：

或其醫藥上可接受的鹽，其中：

環A為視情況經取代的稠合5-6元芳基或雜芳基環；

Y為＞C(R^X)-或＞N-；

X₁為-C(＝O)-、-SO₂-、-CONR-、-C(R)₂-或-CO₂-；

R¹為視情況經取代的選自以下基團的基團：脂肪族基、單環或雙環芳基、單環或雙環雜芳基、單環或雙環非芳香族雜環基或單環或雙環非芳香族碳環基；

R²為C₁-C₃烷基、C₁-C₃鹵代烷基或C₃-C₆環烷基，其中所述由R²表示的C₁-C₃烷基視情況經R⁵取代；

R³為氫、視情況經R⁶取代的C₁-C₆烷基、C₁-C₆氟烷基或視情況經取代的選自C₃-C₈環烷基、單環非芳香族雜環基、單環芳基或單環雜芳基的基團；

R⁴為-[C(R⁷)₂]_m-B；或R³和R⁴可連同介在其間的氮原子一起形成視情況經取代的單環或雙環雜芳基或非芳香族雜環基；或

R^X和R⁴可連同介在其間的碳和氮原子一起形成視情況經取代的單環非芳香族含氮雜環基；

R⁵為-OH、-O(C_1-4脂肪族基)、-COOR′或-N(R′)₂；

R⁶為-OH、-O(C_1-4脂肪族基)、-N(R′)₂、-C(O)R′、-COOR′、C(O)N(R′)₂或視情況經取代的選自單環環烷基、單環芳基、單環雜芳基或單環非芳香族雜環基的基團；

R⁷各自獨立地為氫、氟或C₁-C₃烷基；

R、R^X或R′各自獨立地為氫或C₁-C₄脂肪族基或N(R′)₂為單環非芳香族含氮雜環基；

m為0或1；且

B為-H、-C(R⁷)₃、-C(R⁷)₂-C(R⁷)₃或視情況經取代的選自單環或雙環環烷基、單環或雙環芳基、單環或雙環雜芳基或單環或雙環非芳香族雜環基的基團，只要式(I)化合物不為那些其中X₁為-COO-且R¹為乙基且環A經a)兩個OMe、

b)兩個Me、或c)一個CF₃取代的化合物即可。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中R¹為視情況經取代的選自以下基團的基團：單環或雙環芳基、單環或雙環雜芳基、單環或雙環非芳香族雜環基或單環或雙環非芳香族碳環基。

3.根據權利要求2所述的化合物，其中Y為＞C(R^X)-。