[發明專利]G－蛋白偶聯受體配體

無效

• 申請號: 200680008892.3
• 申請日: 2006-02-10
• 公開（公告）號: CN101142196A
• 公開（公告）日: 2008-03-12
• 發明（設計）人: D·J·格蘭杰;D·J·福克斯
• 申請（專利權）人: 劍橋企業有限公司
• 主分類號: C07D243/08
• 分類號: C07D243/08;C07D281/06;A61K31/55;A61P37/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 顧頌邐

1.通式(I)的化合物：

其中

X為-CO-(Y)_k-(Z)_n或SO₂-(Y)_k-(Z)_n；

k為0或1；

Y為環烷基或多環烷基(諸如金剛烷基、金剛烷甲基、雙環辛基、環己基、環丙基)；

或Y為環烯基或多環烯基；

Z各自獨立地選自氫或1-20個碳原子的烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、鏈烯基、炔基、烷氨基、烷氨基烷基、烷氨基二烷基、帶電荷的烷氨基三烷基或帶電荷的烷基羧酸酯基；

或Z各自獨立地選自氟、氯、溴、碘、羥基、氧基烷基、氨基、氨基烷基、氨基二烷基、帶電荷的氨基三烷基或羧酸酯基；且

n為1-m的任意整數，其中m為環狀-基團Y上允許的取代的最大數目；或

或者，Z可以選自肽基，其例如帶有1-4個通過肽鍵彼此連接的肽部分(例如1-4個氨基酸殘基的肽基)；且

R³和R⁴獨立地表示任意可變的取代基。

2.通式(II)的化合物：

其中

X為-CO-(Y)_k-(Z)_n或SO₂-(Y)_k-(Z)_n；

k為0或1；

Y為環烷基或多環烷基(諸如金剛烷基、金剛烷甲基、雙環辛基、環己基、環丙基)；

或Y為環烯基或多環烯基；

Z各自獨立地選自氫或1-20個碳原子的烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、鏈烯基、炔基、烷氨基、烷氨基烷基、烷氨基二烷基、帶電荷的烷氨基三烷基或帶電荷的烷基羧酸酯基；

或Z各自獨立地選自氟、氯、溴、碘、羥基、氧基烷基、氨基、氨基烷基、氨基二烷基、帶電荷的氨基三烷基或羧酸酯基；且

n為1-m的任意整數，其中m為環狀-基團Y上允許的取代的最大數目；或

或者，Z可以選自肽基，其例如帶有1-4個通過肽鍵彼此連接的肽部分(例如1-4個氨基酸殘基的肽基)；且

R³和R⁴獨立地表示任意可變的取代基。

3.通式(III)的化合物：

(III)

其中

X為-CO-(Y)_k-(Z)_n或SO₂-(Y)_k-(Z)_n；

k為0或1；

Y為環烷基或多環烷基(諸如金剛烷基、金剛烷甲基、雙環辛基、環己基、環丙基)；

或Y為環烯基或多環烯基；

Z各自獨立地選自氫或1-20個碳原子的烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、鏈烯基、炔基、烷氨基、烷氨基烷基、烷氨基二烷基、帶電荷的烷氨基三烷基或帶電荷的烷基羧酸酯基；

或Z各自獨立地選自氟、氯、溴、碘、羥基、氧基烷基、氨基、氨基烷基、氨基二烷基、帶電荷的氨基三烷基或羧酸酯基；且

n為1-m的任意整數，其中m為環狀-基團Y上允許的取代的最大數目；或

或者，Z可以選自肽基，其例如帶有1-4個通過肽鍵彼此連接的肽部分(例如1-4個氨基酸殘基的肽基)；且

R²、R³和R⁴獨立地表示任意可變的取代基。