[發(fā)明專利]感覺障礙治療劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680008819.6
• 申請日: 2006-01-18
• 公開（公告）號: CN101180041A
• 公開（公告）日: 2008-05-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 鹽見浩人;田村豐;B·劉;山田昌司;小山惠三;鈴木啟仁
• 申請（專利權(quán)）人: 明治乳業(yè)株式會社
• 主分類號: A61K31/122
• 分類號: A61K31/122;A61P25/04;A61P25/02
• 代理公司: 永新專利商標(biāo)代理有限公司
• 代理人: 陳建全

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及治療或預(yù)防感覺障礙的非肽性低分子化合物。

背景技術(shù)

疼痛主要分為急性疼痛和慢性疼痛兩種。所謂的急性疼痛是指例如腳踝崴了那樣，身體發(fā)生了傷害或某些障礙的警告信號。是通過對疼痛作出反應(yīng)而除去原因、防止惡化的反應(yīng)。與此相對，所謂的慢性疼痛是指難以獲得治療所帶來的緩解、疼痛繼續(xù)的情況。特別地將未知明確原因、疼痛持續(xù)的狀態(tài)稱為“慢性難治性疼痛”。難以緩解的慢性疼痛由于不能采取去除其原因的行為，因此不能起到作為對生物體的警告信號的作用。

慢性難治性疼痛有由于神經(jīng)組織損傷或壓迫等發(fā)病的神經(jīng)源性疼痛和介由感覺神經(jīng)末梢的感覺感受器的傷害感受性疼痛。另外，由于即便傷害受體的感受性增大，也會引起神經(jīng)源性疼痛，因此多見混合型。如果疼痛的發(fā)病部位為三叉神經(jīng)，則稱為三叉神經(jīng)痛，如果為坐骨神經(jīng)，則稱為坐骨神經(jīng)痛。

另外，與疼痛相同，感覺麻痹或遲鈍也是由于神經(jīng)組織的損傷而發(fā)病的。神經(jīng)組織例如由于物理障礙直接地受到損傷，或者由于疾病等間接地受到損傷。即，感覺過敏的狀態(tài)為疼痛，感覺遲鈍的狀態(tài)為麻痹或遲鈍。將這些癥狀統(tǒng)稱為感覺障礙。

除了外傷或手術(shù)的后遺癥以外，各種癌癥、糖尿病性神經(jīng)障礙、腦梗塞的后遺癥、帶狀皰疹的后遺癥、幻肢痛(Phantom?Pain)、脊髓損傷、單神經(jīng)炎(mononeuritis)、單神經(jīng)障礙、多發(fā)性神經(jīng)障礙(遺傳性神經(jīng)炎、急性多發(fā)性神經(jīng)炎、蘭德里(Landry)麻痹、吉-巴(Guillain-Barry)綜合癥(急性感染性多發(fā)性神經(jīng)炎)、白喉性神經(jīng)炎、中毒性神經(jīng)病、營養(yǎng)障礙性神經(jīng)病、膠原病、HIV等)、或者麻風(fēng)等也是感覺障礙的原因。

疼痛的治療通常進(jìn)行投予消炎鎮(zhèn)痛藥、神經(jīng)阻斷、原因疾病的治療等。關(guān)于麻痹和遲鈍，主要進(jìn)行神經(jīng)阻斷和原因疾病的治療。但是，這些治療方法是對癥療法，離根治還差得很遠(yuǎn)。另外，也嘗試了一部分的再生治療等，但并未實(shí)用化。

非專利文獻(xiàn)1：醫(yī)學(xué)進(jìn)展VOL.211?P.606-609?NO.52004

非專利文獻(xiàn)2：井村裕夫、尾形悅郎、高久史磨、垂井清一郎編《最新內(nèi)科學(xué)大全(Integrated?Handook?of?Internal?Medicine)-第70卷末梢·自律神經(jīng)疾病》、中山書店、pp.211-215(1996)

非專利文獻(xiàn)3：神田隆、“多發(fā)神經(jīng)炎”、[在線]、登載日期不明、山口大學(xué)醫(yī)學(xué)部腦神經(jīng)病態(tài)學(xué)(神經(jīng)內(nèi)科)、“平成17年1月12日檢索”、網(wǎng)址<http://www.neurol.med.yamaguchi-u.ac.jp/sinryou/tahatsu.htm>

專利文獻(xiàn)1：日本特開2000-297034

專利文獻(xiàn)2：日本特開2002-241270

專利文獻(xiàn)3：日本特開2002-241271

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供治療感覺障礙的低分子化合物。

已經(jīng)有報(bào)道指出環(huán)己烯酮長鏈醇目前具有促進(jìn)神經(jīng)細(xì)胞的生存和神經(jīng)突起的伸展的神經(jīng)營養(yǎng)作用(Gonzales?de?Aguilar等、Brain?Res(2001)920，65-73)。此次，本發(fā)明人等發(fā)現(xiàn)式(1)所示的環(huán)己烯酮長鏈醇會改善感覺障礙，從而完成了本發(fā)明。

即，本發(fā)明提供下述用于感覺障礙的治療和預(yù)防中的之一或兩者的治療劑和/或預(yù)防劑以及方法。

[1]以下述通式(1)所示的環(huán)己烯酮長鏈醇化合物為有效成分的感覺障礙的治療和/或預(yù)防劑，

式中，R¹、R²和R³分別表示氫原子或甲基、X表示碳原子數(shù)為10～28的直鏈狀或支鏈狀的亞烷基或亞鏈烯基。

[2]上述[1]所述的治療和/或預(yù)防劑，其中，R¹為甲基，X是碳原子數(shù)為10～28的直鏈狀亞烷基。

[3]上述[2]所述的治療和/或預(yù)防劑，其中，R²為甲基。

[4]上述[2]或[3]所述的治療和/或預(yù)防劑，其中，R³為甲基。

[5]上述[1]所述的治療和/或預(yù)防劑，其中，R¹和R²為氫原子。

[6]上述[1]所述的治療和/或預(yù)防劑，其中，環(huán)己烯酮長鏈醇化合物為選自下述化合物的組中的任一化合物：

3-(10-羥基癸基)-2-環(huán)己烯-1-酮(3-(10-羥基癸基)-2-環(huán)己烯酮)；