[發(fā)明專利]消化道促動(dòng)力劑

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680008744.1
• 申請(qǐng)日: 2006-04-24
• 公開（公告）號(hào): CN101141954A
• 公開（公告）日: 2008-03-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 中田朋彥;金谷良;山口則和;大平明良
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 興和株式會(huì)社
• 主分類號(hào): A61K31/198
• 分類號(hào): A61K31/198;A61P1/00
• 代理公司: 北京信慧永光知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 薛俊英;王維玉

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種基于氯化甲硫氨基酸(methylmethionine?sulfoniumchloride，MMSC)的新藥效的消化道促動(dòng)力劑。

背景技術(shù)

近年來，消化道運(yùn)動(dòng)功能下降被逐漸理解為能引起慢性胃炎、反流性食管炎、腹部不適或假性腸梗阻等各種胃腸障礙疾病中的一種。因此認(rèn)識(shí)到含有能夠促進(jìn)消化道運(yùn)動(dòng)功能的藥物的藥劑，可以作為能夠解除或緩解上述慢性胃炎等胃腸障礙的藥劑即消化道促動(dòng)力劑使用。

這種消化道促動(dòng)力劑例如已知有西沙必利(非專利文獻(xiàn)1、2)和甲氧氯普胺(非專利文獻(xiàn)3、4)等。另外，己知生藥成分蒼術(shù)也具有這種促消化道動(dòng)力作用(非專利文獻(xiàn)5)。

但是，據(jù)報(bào)道甲氧氯普胺有抗多巴胺作用引起的錐體外系癥狀副作用、西沙必利有帕金森癥狀副作用，其它還有心室性脈律不齊、過敏癥等副作用也得到確認(rèn)。另外，蒼術(shù)作為生藥成分顯示穩(wěn)定的療效，但是很難說其藥理作用充分。

非專利文獻(xiàn)1·Schuurkes，J.A.J.等，1985年，J.Pharmacol.Exp.Ther.，第234卷，第775頁(yè)(日文原文：シュ一ルケスら、1985年、J.Pharmacol.Exp.Ther.，第234巻、第775頁(yè))。

非專利文獻(xiàn)2：Schuurkes，J.A.J.等，1984年，Gastrointestinal?Motility，Roman，C.，第95頁(yè)，MTP出版社，Lancaster(日文原文：シュ一ルケスら、1984年、Gastrointestinal?Motility，Roman，C.、第95頁(yè)、MTPプレス、Lancaster)。

非專利文獻(xiàn)3：福原武等：日平滑肌志，1966年，第2卷，第1號(hào)，第15頁(yè)，[PP11038](日文原文：福原武ほか：日平滑筋誌、1966年、第2巻、第1號(hào)、第15頁(yè)、[PP11038])

非專利文獻(xiàn)4：熊田重敦等：藥學(xué)研究，1968年，第39卷、第2號(hào)、第44頁(yè)、[PP11550](日文原文：熊田重敦ほか：薬學(xué)研究、1968年、第39巻、第2號(hào)、第44頁(yè)、[PP11550])

非專利文獻(xiàn)5：第14改正日本藥局方解說書，2001年，D-674～677頁(yè)(日文原文：第14改正日本薬局方解説書、2001年、D-674～677頁(yè))

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種具有促消化道動(dòng)力作用的新的藥劑。

本發(fā)明人等意外地發(fā)現(xiàn)，作為胃粘膜修復(fù)劑已知的氯化甲硫氨基酸(MMSC)具有促消化道動(dòng)力作用，從而完成了本發(fā)明。

即：本發(fā)明涉及一種含有MMSC的消化道促動(dòng)力劑。另外，本發(fā)明還提供一種用于抑制噯氣、要吐、惡心、嘔吐或解除胸悶、積食、消化不良、胃部·腹部脹滿或食欲不振的、含有MMSC的消化道促動(dòng)力劑。

本發(fā)明的消化道促動(dòng)力劑與生藥成分蒼術(shù)相比，其藥理作用顯著優(yōu)越。另一方面，沒有報(bào)道MMSC具有抗多巴胺作用或者西沙必利及甲氧氯普胺出現(xiàn)的錐體外系癥狀、帕金森癥狀等中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用及其它副作用等。因此，含有MMSC的藥劑可以作為具有顯著藥理作用和高安全性的消化道促動(dòng)力劑使用。

具體實(shí)施方式

MMSC是1959年開始上市的藥劑，主要用作胃粘膜修復(fù)劑或改善慢性肝病的肝功能，但是，MMSC具有促消化道動(dòng)力作用，因此可作為消化道促動(dòng)力劑，關(guān)于這一點(diǎn)至今沒有報(bào)道也沒有表述。本發(fā)明提供MMSC的這種新用途。

本發(fā)明中使用的MMSC，例如可以使用米澤浜理藥品工業(yè)(株式會(huì)社)(日文原文：米沢浜理薬品工業(yè)(株))的市售品，另外也可以使用根據(jù)特公昭36-13209號(hào)公報(bào)記載的方法合成的MMSC。

另外，本發(fā)明的消化道促動(dòng)力劑，可以以MMSC單一的形式使用，或以含有醫(yī)藥上可接受的載體及其它醫(yī)藥成分、賦形劑、粘合劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑、著色劑、矯味劑等的醫(yī)藥組合物的形式使用。

賦形劑例如有乳糖、淀粉類、結(jié)晶纖維素、蔗糖、甘露醇、輕質(zhì)二氧化硅等。粘合劑例如有羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、明膠、α化淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、普魯蘭多糖等。崩解劑例如有羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈣、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、玉米淀粉、低取代度羥丙基纖維素等。潤(rùn)滑劑例如有硬脂酸鎂、滑石等。著色劑例如有焦油色素、三氧化二鐵等。矯味劑例如有甜葉菊、阿斯巴甜、香料等。