[發明專利]提供包含纖維素和甲基丙烯酸衍生物包衣的口服藥物輸送系統

無效

• 申請號: 200680008366.7
• 申請日: 2006-03-14
• 公開（公告）號: CN101146521A
• 公開（公告）日: 2008-03-19
• 發明（設計）人: N·B·達爾馬德希科里;Y·R·扎拉
• 申請（專利權）人: 太陽醫藥高級研究有限公司
• 主分類號: A61K9/32
• 分類號: A61K9/32;A61K9/36;A61P25/24
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司
• 代理人: 趙蓉民;陸惠中

1.一種口服藥物輸送系統，其包括：

c.包括活性成分組合物的核心，所述活性成分組合物包含治療有效量的至少一種活性成分和藥學上可接受的賦形劑，和

d.包圍所述核心的包衣，所述的包衣包含水不溶性的聚合物和pH依賴性的聚合物，

其中所述口服藥物輸送系統是包被的片劑的形式，并且所述口服藥物輸送系統包括這樣的特征，一旦與腸液接觸，在預先確定的延遲之后，所述包衣可靠地從所述片劑一個或多個的表面上完全或部分除去，進一步地，其中，所述特征是所述核心進一步包括選自位于一個或多個預先選定表面的緊鄰區域中的可膨脹組合物和反應性組合物之組合物，所述包衣被期望從所述預先選定表面上完全或部分地除去，其中所述包衣沒有被從至少其中一個所述表面上除去。

2.如在權利要求1中要求保護的口服藥物輸送系統，其中進一步的特征是被包括在所述包衣中。

3.如在權利要求2中要求保護的口服藥物輸送系統，其中所述特征是，在所述片劑的選定的一個或多個表面上的所述包衣選自有缺陷的包衣和反應性的包衣。

4.如在權利要求1中要求保護的口服藥物輸送系統，其中所述活性成分是抗抑郁藥。

5.如在權利要求1中要求保護的口服藥物輸送系統，其中按所述包衣組合物的重量計，水不溶性聚合物與所述pH依賴性聚合物的比值在大約1∶1到大約10∶1的范圍內。

6.如在權利要求5中要求保護的口服藥物輸送系統，其中所述系統被包被，按所述核心的重量計，獲得大約8％到大約15％的重量增加。

7.如在權利要求1中要求保護的口服藥物輸送系統，其中所述水不溶性聚合物是乙基纖維素，并且所述pH依賴性聚合物是甲基丙烯酸共聚物。

8.如在權利要求1中要求保護的口服藥物輸送系統，其中所述活性成分組合物以一層或多層存在，并且所述可膨脹組合物以一層或多層存在。

9.如在權利要求8中要求保護的口服藥物輸送系統，其中存在于所述不同層中的所述活性成分可以是相同的或者不同的。

10.如在權利要求1中要求保護的口服藥物輸送系統，其中所述活性成分組合物是受控釋放組合物，所述受控釋放組合物包含治療上有效量的活性成分和控制釋放的賦形劑。

11.如在權利要求10中要求保護的口服藥物輸送系統，其中所述控制釋放的賦形劑選自高粘度等級的羥丙基甲基纖維素(HPMC)、聚環氧乙烷均聚物、羥丙基纖維素(HPC)和其混合物。

12.如在權利要求11中要求保護的口服藥物輸送系統，其中所述控制釋放的賦形劑被以如此數量進行使用，所述數量在按所述活性成分組合物的重量計大約10％到大約50％范圍內。

13.如在權利要求8中要求保護的口服藥物輸送系統，其中所述系統進一步包括第二活性成分組合物，所述活性成分組合物是快速釋放組合物，而所述第二活性成分組合物包括與所述活性成分組合物相同的活性成分，所述第二活性成分組合物是受控釋放組合物。

14.如在權利要求1中要求保護的口服藥物輸送系統，其中所述可膨脹組合物包括膨脹劑。

15.如在權利要求14中要求保護的口服藥物輸送系統，其中所述膨脹劑選自可膨脹賦性劑、氣體發生劑和其混合物。

16.如在權利要求1中要求保護的口服藥物輸送系統，其中所述可膨脹組合物包括毛細試劑。

17.如在權利要求1中要求保護的口服藥物輸送系統，其中所述可膨脹組合物包括滲透劑。