[發(fā)明專利]作為組蛋白去乙酰基酶抑制劑的3環(huán)基團(tuán)ω－取代的N－羥酰胺及其制備方法以及在藥物配方中的用途

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680008249.0
• 申請(qǐng)日: 2006-03-13
• 公開（公告）號(hào): CN101142197A
• 公開（公告）日: 2008-03-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 安東尼奧·古迪;圖拉·迪莫拉斯;丹尼羅·吉安諾迪;尼古拉斯·哈馬特
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 馬納里尼國際運(yùn)轉(zhuǎn)盧森堡股份公司
• 主分類號(hào): C07D243/38
• 分類號(hào): C07D243/38;C07D285/36;C07D281/16;A61K31/55;C07D267/20;A61K31/551;C07D471/04
• 代理公司: 北京金之橋知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 耿慕白

1.通式(I)的化合物：

其中

-X選自如下基團(tuán)：CO、CS、SO₂、CH₂

-Y選自如下基團(tuán)：O、S、SO、SO₂、CH₂、C＝O、C＝CH₂、N-R6、CH-OR6、CH-NR6R9、C＝CH-CO-R7

A和B分別選自5元或6元環(huán)、例如苯或選自如下基團(tuán)的雜芳族的芳香族：呋喃、噻吩、吡咯、唑、噻唑、咪唑、吡唑、異唑、異噻唑、1，2，3-噁噻唑、1，2，3-三唑、吡啶、噠嗪、嘧啶和吡嗪

-R1，R2，R3，R4分別選自如下基團(tuán)：H、鹵素、CF₃、NO₂、NR9R10、CN、COOH、(CH₂)m-CONR9R10、C1-6烷基、OH、O-C1-6烷基、O-環(huán)丙基、O-(CH₂)2-O-C1-6烷基、O-(CH₂)2-NR9R10、O-CONHR9、CH₂-Z-R8、COR9、CR9R13R14、SR9、SOR15、SO₂R15、CR9NOR9、CR9NNR9R10、Q-(CH₂)nCONHOH基團(tuán)，或選自如下基團(tuán)的5元或6元環(huán)：呋喃、噻吩、吡咯、唑、噻唑、咪唑、吡唑、異唑、異噻唑、1，2，3-噁噻唑、1，2，3-三唑、吡啶、噠嗪、嘧啶、吡嗪、嗎啉、硫代嗎啉、哌啶、吡咯烷

-R5和R6可分別為選自如下的基團(tuán)：H、C1-6烷基、Q1-(CH₂)nCONHOH

-R7是NH-(CH₂)nCONHOH基團(tuán)

-R8是(CH₂)p-R11基團(tuán)，其中R11為甲基或羥基

-Z選自如下基團(tuán)O、NR12、S

-Q可為化學(xué)鍵，或可選自如下基團(tuán)-O-、-S-、-NR12-、-NR9CO-、-CONR9-、-W-、-COW-其中W為哌啶或吡咯烷

-Q1為連接鍵或-CO-

-R9和R10可分別為H或C1-6烷基基團(tuán)

-R12是H或R8基團(tuán)

-R13和R14可用均為氟原子或氧原子，所述原子由含有2或3CH₂的烷基鏈連在一起

-R15是C1-6烷基

-n是2-9的整數(shù)

-m是0-2的整數(shù)

-p是0-5的整數(shù)

并有如下限制：

-一個(gè)基團(tuán)含有(CH₂)nCONHOH異羥肟酸酯并且只有一個(gè)一直存在于分子中

-當(dāng)X＝CO且A和B都為苯基，R3和R4不能為Q-(CH₂)nCONHOH

其光學(xué)異構(gòu)體，對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體，及其外消旋或不同比例的混合物。