[發明專利]作為MGLUR5拮抗劑的噻唑－4－甲酰胺衍生物

有效

• 申請號: 200680007974.6
• 申請日: 2006-01-09
• 公開（公告）號: CN101137653A
• 公開（公告）日: 2008-03-05
• 發明（設計）人: B·布特爾曼;S·M·切卡雷利;G·杰什科;S·科茨威斯基;R·H·P·波特;E·維埃拉
• 申請（專利權）人: 弗·哈夫曼－拉羅切有限公司
• 主分類號: C07D417/14
• 分類號: C07D417/14;C07D417/12;C07D419/12;C07D277/42;A61K31/415;A61K31/426;A61P25/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1.通式(I)化合物及其可藥用鹽：

其中

R¹為可以被一個或多個下述基團任選取代的芳基或雜芳基：-OH、氯、氟、溴、氰基、C₁-C₇-烷基、C₁-C₇-烷氧基、-O-(CO)-C₁-C₇-烷基、C₃-C₆-環烷基、-(CH₂)_m-R^a，其中R^a為-OH、-CH₂F、-CHF₂、-CF₃、C₁-C₇-烷氧基、C₃-C₆-環烷基、-NH(CO)-C₁-C₇-烷基或-O-(CO)-C₁-C₇-烷基；R²為H、C₁-C₇-烷基、-(CH₂)_m-O-C₁-C₇-烷基或C₃-C₆-環烷基；R³為C₁-C₇-烷基；

-(CH₂)_m-R^b，其中R^b為-O-C₁-C₇-烷基、C₃-C₆-環烷基、5或6元雜環烷基、任選被氟取代的芳基、或任選被C₁-C₇-烷基取代的雜芳基；-(CO)-R^c，其中R^c為-O-(CH₂)_m-C₃-C₆-環烷基、或芳基；

C₃-C₆-環烷基；或

5或6元雜環烷基；或

任選被下述基團取代的芳基或雜芳基：

氰基、氯、氟、溴、CF₃、CHF₂、C₃-C₆-環烷基或-O-C₁-C₇-烷基；

或

-(CO)-R^d，其中R^d為C₁-C₇-烷基、NH₂、或-O-C₁-C₇-烷基；或

-(CH₂)_m-R^e，其中R^e為OH、C₁-C₇-烷氧基、CHF₂、CF₃、NH₂、-NH-(CO)-C₁-C₇-烷基、-NH-(CO)-O-C₁-C₇-烷基；或

-NH-(CO)-C₁-C₇-烷基；或

-O-CH₂F、-O-CHF₂、-O-CF₃；或

-S(O)₂-R^f，其中R^f為C₁-C₇-烷基、-NH₂、-NH-C₁-C₇-烷基或-N-二(C₁-C₇-烷基)；或

任選被C₁-C₇-烷基取代的雜芳基；

R⁴為H、C₁-C₇-烷基或C₁-C₇-烷基-C₃-C₆-環烷基；

m為1-4。