[發(fā)明專利]微粒及醫(yī)藥組合物無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200680007569.4 | 申請日： | 2006-03-06 |
| 公開（公告）號： | CN101137700A | 公開（公告）日： | 2008-03-05 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 柿澤資訓(xùn);青木孝夫;井田伸夫;西尾玲士 | 申請（專利權(quán)）人： | 東麗株式會(huì)社 |
| 主分類號： | C08G81/00 | 分類號： | C08G81/00;A61K9/14;A61K9/50;A61K31/7105;A61K31/711;A61K38/00;A61K47/32;A61K47/34 |
| 代理公司： | 北京市金杜律師事務(wù)所 | 代理人： | 楊宏軍 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 微粒 醫(yī)藥 組合 | ||
1.一種微粒，含有兩親性聚合物，由內(nèi)核和疏水性外層構(gòu)成，所述內(nèi)核由兩親性聚合物的親水性片段形成，所述疏水性外層由兩親性聚合物的疏水性片段形成，在疏水性外層鍵合有表面改性劑。
2.如權(quán)利要求1所述的微粒，其中，所述表面改性劑為親水性聚合物。
3.如權(quán)利要求2所述的微粒，其中，所述親水性聚合物為聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚乙烯亞胺、聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸、聚-1，3-二氧戊環(huán)、2-甲基丙烯酰氧基乙基磷酸膽堿聚合物、聚-1，3，6-三氧雜環(huán)己烷、聚氨基酸、蛋`質(zhì)或多糖類中的任一種。
4.如權(quán)利要求2所述的微粒，其中，所述親水性聚合物為聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚乙烯亞胺、聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸、聚-1，3-二氧戊環(huán)、2-甲基丙烯酰氧基乙基磷酸膽堿聚合物、聚-1，3，6-三氧雜環(huán)己烷、聚氨基酸、蛋白質(zhì)或多糖類中的任一種的類似物。
5.如權(quán)利要求3或4所述的微粒，其中，所述聚氨基酸為聚天冬氨酸或聚谷氨酸的類似物。
6.如權(quán)利要求3或4所述的微粒，其中，所述蛋白質(zhì)為明膠、酪蛋白或白蛋白中的任一種。
7.如權(quán)利要求3或4所述的微粒，其中，所述多糖類為纖維素、甲殼質(zhì)、脫乙酰殼多糖、結(jié)冷膠、藻酸、透明質(zhì)酸、茁酶多糖或葡聚糖中的任一種。
8.如權(quán)利要求3或4所述的微粒，其中，所述多糖類為纖維素、甲殼質(zhì)、脫乙酰殼多糖、結(jié)冷膠、藻酸、透明質(zhì)酸、茁酶多糖或葡聚糖中的任一種的類似物。
9.如權(quán)利要求1所述的微粒，其中，所述表面改性劑為兩親性化合物。
10.如權(quán)利要求9所述的微粒，其中，所述兩親性化合物為表面活性劑。
11.如權(quán)利要求10所述的微粒，其中，所述表面活性劑為聚氧乙烯聚丙二醇共聚物、蔗糖脂肪酸酯、聚乙二醇脂肪酸酯、聚氧乙烯失水山梨糖醇單脂肪酸酯、聚氧乙烯失水山梨糖醇二脂肪酸酯、聚氧乙烯甘油單脂肪酸酯、聚氧乙烯甘油二脂肪酸酯、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油、烷基硫酸鹽或卵磷脂中的任一種。
12.如權(quán)利要求1所述的微粒，其中，所述兩親性聚合物的親水性片段含有聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚乙烯亞胺、聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸、聚-1，3-二氧戊環(huán)、2-甲基丙烯酰氧基乙基磷酸膽堿聚合物、聚-1，3，6-三氧雜環(huán)己烷、聚氨基酸或多糖類中的任一種。
13.如權(quán)利要求1所述的微粒，其中，所述兩親性聚合物的親水性片段含有聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚乙烯亞胺、聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸、聚-1，3-二氧戊環(huán)、2-甲基丙烯酰氧基乙基磷酸膽堿聚合物、聚-1，3，6-三氧雜環(huán)己烷、聚氨基酸或多糖類中的任一種的類似物。
14.如權(quán)利要求1所述的微粒，其中，所述兩親性聚合物的疏水性片段含有脂肪族聚酯、聚原酸酯、聚氰基丙烯酸酯、聚亞烷基二醇、聚氨酯、聚硅氧烷、聚氨基酸或聚酸酐中的任一種。
15.如權(quán)利要求1所述的微粒，其中，所述兩親性聚合物的疏水性片段含有脂肪族聚酯、聚原酸酯、聚氰基丙烯酸酯、聚亞烷基二醇、聚氨酯、聚硅氧烷、聚氨基酸或聚酸酐中的任一種的類似物。
16.如權(quán)利要求14或15所述的微粒，其中，脂肪族聚酯為聚(ε-己內(nèi)酯)、聚乳酸或聚乙醇酸。
17.如權(quán)利要求1所述的微粒，其中，所述兩親性聚合物的疏水性片段為生物分解性聚合物。
18.如權(quán)利要求1所述的微粒，其中，所述兩親性聚合物為具有嵌段結(jié)構(gòu)、接枝結(jié)構(gòu)或支化結(jié)構(gòu)中的任一種結(jié)構(gòu)的共聚物。
19.如權(quán)利要求1所述的微粒，平均粒徑為50～1000nm。
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