[發明專利]42－O－（2－羥基）乙基－雷帕霉素的氧雜環庚烷異構體無效
| 申請號： | 200680007467.2 | 申請日： | 2006-02-22 |
| 公開（公告）號： | CN101137659A | 公開（公告）日： | 2008-03-05 |
| 發明（設計）人： | 朱天民 | 申請（專利權）人： | 惠氏公司 |
| 主分類號： | C07D498/18 | 分類號： | C07D498/18;A61K31/439;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 劉健;李連濤 |
| 地址： | 美國新*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 42 羥基 乙基 霉素 氧雜環 庚烷 異構體 | ||
1.一種具有如下結構的SDZ-RAD異構體C化合物：
其純度大于90wt％。
2.根據權利要求1所述的SDZ-RAD異構體C，其中SDZ-RAD異構體C的純度大于95wt％。
3.根據權利要求1所述的SDZ-RAD異構體C，其中SDZ-RAD異構體C的純度大于99wt％。
4.具有如下結構的SDZ-RAD異構體C化合物：
其是由42-O-(2-羥基)乙基-雷帕霉素通過如下步驟制備的：
(a)將42-O-(2-羥基)乙基-雷帕霉素溶于含有有機溶劑和含水緩沖溶液的溶液中，所述含水緩沖溶液的pH為4到10；和
(b)將SDZ-RAD異構體C萃取至有機溶劑中。
5.根據權利要求4制備的SDZ-RAD異構體C，其中步驟(a)中的有機溶劑是極性非質子或偶極非質子溶劑。
6.根據權利要求5制備的SDZ-RAD異構體C，其中步驟(a)中的有機溶劑是乙腈或1，4-二氧雜環己烷。
7.根據權利要求6制備的SDZ-RAD異構體C，其中步驟(a)中的有機溶劑是1，4-二氧雜環己烷。
8.根據權利要求4到7任意一項制備的SDZ-RAD異構體C，其中含水緩沖溶液的pH為約7到9。
9.根據權利要求8制備的SDZ-RAD異構體C，其中含水緩沖溶液的pH為約7.5到8.5。
10.根據權利要求9制備的SDZ-RAD異構體C，其中含水緩沖溶液的pH為約8.5。
11.根據權利要求4到10任意一項制備的SDZ-RAD異構體C，其中步驟(b)中的有機溶劑是極性非質子溶劑。
12.根據權利要求11制備的SDZ-RAD異構體C，其中步驟(b)中的有機溶劑是CH2Cl2。
13.具有如下結構的SDZ-RAD異構體C化合物：
其是通過權利要求4到12任意一項所描述方法中的任意一種而獲得的。
14.一種藥物組合物，其含有根據權利要求1到13任意一項所述的SDZ-RAD異構體C和藥物可接受的載體或賦形劑。
15.一種含有治療哺乳動物的療程的藥物包，其中所述藥物包包含根據權利要求1到13任意一項所述的SDZ-RAD異構體C在單位劑型中的單位。
16.一種含有治療哺乳動物的療程的藥物包，其中所述藥物包包含根據權利要求1到13任意一項所述的SDZ-RAD異構體C在單位劑型中的單位。
17.用作藥物的具有如下結構的SDZ-RAD異構體C化合物：
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