[發明專利]新的軟膠囊

有效

• 申請號: 200680007180.X
• 申請日: 2006-03-13
• 公開（公告）號: CN101141952A
• 公開（公告）日: 2008-03-12
• 發明（設計）人: 喬治·左佩蒂;毛里齊奧·馬爾基奧里
• 申請（專利權）人: 阿爾特貢股份公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K47/40
• 代理公司: 北京科龍寰宇知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 孫皓晨

1.環糊精在由裝有填充材料的外殼所組成的軟膠囊中的應用，其特征在于，在該外殼里含有環糊精，而填充材料含有能與所述環糊精形成絡合物的水溶性差或水不溶性的活性成分，以使該軟膠囊崩解后提高活性成分的溶解度。

2.如權利要求1所述的應用，其中膠囊的外殼含有按重量計1％至30％的環糊精。

3.如權利要求1或2所述的應用，其中上述的環糊精選自β-環糊精和羥丙基-β-環糊精。

4.如權利要求3所述的應用，膠囊的外殼含有從1％至5％之量的β-環糊精。

5.如權利要求3所述的應用，膠囊的外殼含有從5％至30％的羥丙基-β-環糊精，優選大于10％至30％。

6.如權利要求1-5所述的應用，其中膠囊的外殼含有按重量計為從35％至50％的明膠、按重量計為從15％至25％的增塑劑和按重量計為從4％至7％的水。

7.如權利要求1-6所述的應用，其中膠囊的殼中含有的增塑劑是多羥基醇。

8.如權利要求7所述的應用，其中增塑劑選自甘油、山梨醇、山梨醇/山梨聚糖混合物、1-2丙二醇、聚乙二醇200-600及其混合物。

9.如權利要求1-8所述的應用，其中膠囊的填充材料由活性成分在油性溶劑/油性相中的溶液或混懸液組成。

10.如權利要求9所述的應用，其中所述的油性溶劑/油性相選自大豆油、花生油、向日葵油、橄欖油、麥芽油和菜油、蜂蠟、氫化椰子油、精煉棕櫚油、硬脂酸甘油單酯(geleol)及其混合物。

11.如權利要求1-10所述的應用，其中所述的包含于膠囊填充材料中的活性成分選自類固醇激素、脂溶性維生素和具有芳香環的活性成分。

12.如權利要求11所述的應用，其中所述的具有芳香環的活性成分是非甾類抗炎藥。

13.如權利要求11所述的應用，其中所述的活性成分選自孕酮、脂溶性維生素，如單-的維生素或與其它維生素的混合物和乙酰水楊酸。

14.如權利要求13所述的應用，膠囊的填充材料含有其量為10-200mg的孕酮。

15.如權利要求14所述的應用，膠囊的填充材料含有100mg孕酮。

16.如權利要求14或15所述的應用，其中膠囊的外殼含有10-22mg的羥丙基-β-環糊精。

17.如權利要求16所述的應用，其中膠囊的外殼含有20mg羥丙基-β-環糊精。

18.如權利要求13所述的應用，膠囊的填充材料含有其量0.001mg-20mg的脂溶性維生素。

19.如權利要求18所述的應用，其中膠囊的填充材料含有3-20mg的脂溶性維生素。

20.如權利要求19所述的應用，膠囊的填充材料含有14mg的脂溶性維生素。

21.如權利要求19或20所述的應用，其中外殼含有1-15mg的β-環糊精。

22.如權利要求18-21所述的應用，膠囊的填充材料含有5-15μg的維生素D、0.5-2mg的維生素B1(硫胺)、0.5-3mg的維生素B2(核黃素)、0.5-2mg的維生素B6、5-20μg的維生素B12、400-800μg的維生素A、50-150μg的維生素H(生物素)、1-10mg的維生素E。

23.如權利要求13所述的應用，膠囊的填充材料含有其量為50-300mg的乙酰水楊酸。

24.如權利要求23所述的應用，膠囊的填充材料含有88.5mg的乙酰水楊酸。

25.如權利要求23或24所述的應用，其中膠囊的外殼含有10-150mg的羥丙基-β-環糊精。

26.如權利要求25所述的應用，其中膠囊的殼含有55mg的羥丙基-β-環糊精。

27.如權利要求1-26所述的應用，其中膠囊的外殼涂有胃不溶性和腸溶性包衣。