[發明專利]酶抑制劑

有效

• 申請號: 200680006916.1
• 申請日: 2006-05-04
• 公開（公告）號: CN101133060A
• 公開（公告）日: 2008-02-27
• 發明（設計）人: A·H·戴維森;S·R·佩特爾;F·A·馬塞;S·J·戴維斯;A·H·德呂蒙;D·F·C·莫法特;K·W·J·貝克;A·D·G·唐納爾德
• 申請（專利權）人: 色品療法有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07D295/18;C07D217/12;C07D333/62;A61K31/4045;A61K31/4353;A61K31/4965;A61P35/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司
• 代理人: 沙永生

1.式(I)的化合物或其鹽、N-氧化物、水合物或溶劑合物：

其中，

R₁是羧酸基(-COOH)或是可被一種或多種細胞內羧酸酯酶水解成羧酸基的酯基；

R₂是天然或非天然α氨基酸的側鏈；

Y是鍵、-C(＝O)-、-S(＝O)₂-、-C(＝O)O-、-C(＝O)NR₃-、-C(＝S)-NR₃、-C(＝NH)NR₃或-S(＝O)₂NR₃-，其中R₃是氫或任選取代的C₁-C₆烷基；

L¹是式-(Alk¹)_m(Q)_n(Alk²)_p-的二價基團，其中，

m、n和p獨立為0或1，

Q是：(i)具有5-13個環成員的任選取代的二價單環或雙環碳環或雜環基團，或(ii)，當m和p都是0時是式為-X²-Q¹-或-Q¹-X²-的二價基團，其中X²是-O-，S-或NR^A-，其中R^A是氫或任選取代的C₁-C₃烷基，Q¹是具有5-13個環成員的任選取代的二價單環或雙環碳環或雜環基團，

Alk¹和Alk²獨立代表任選取代的二價C₃-C₇環烷基，或任選取代的直鏈或支鏈的C₁-C₆亞烷基、C₂-C₆亞烯基或C₂-C₆亞炔基，所述基團可任選含有或終止于醚(-O-)、硫醚(-S-)或氨基(-NR^A-)連接，其中，R^A是氫或任選取代的C₁-C₃烷基；

X¹代表鍵；-C(＝O)；或-S(＝O)₂-；-NR₄C(＝O)-、-C(＝O)NR₄-、-NR₄C(＝O)NR₅-、-NR₄S(＝O)₂-或-S(＝O)₂NR₄-，其中R₄和R₅獨立為氫或任選取代的C₁-C₆烷基；

z是0或1；

A代表任選取代的單環、二環或三環碳環或雜環環系統，其中，基團R₁R₂NH-Y-L¹-X¹-[CH₂]_z-和HONHCO-[鍵合基]-結合于不同的環原子；和

-[鍵合基]-代表連接A中的環原子與異羥肟酸基CONHOH的二價鍵合基，該鍵合基的長度，即從連接A的環原子的最后一個原子到連接異羥肟酸基的最后一個原子的長度，等于含有3-10個碳原子的無支鏈飽和烴鏈的長度。

2.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述鍵合基的長度等于含有4-9個碳原子的無支鏈飽和烴鏈的長度。