[發明專利]用于治療癌癥的MELEIMIDE衍生物、藥物組合物以及方法

有效

• 申請號: 200680006758.X
• 申請日: 2006-02-09
• 公開（公告）號: CN101133055A
• 公開（公告）日: 2008-02-27
• 發明（設計）人: 李嘉強;M·A·阿什韋爾;J·希爾;M·M·穆薩;N·孟希
• 申請（專利權）人: 艾科優公司
• 主分類號: C07D471/06
• 分類號: C07D471/06;C07D487/06;C07F9/12;A61K31/473;A61K31/551;A61K31/661;A61P35/00
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司
• 代理人: 過曉東

1.式IVa、IVb、Va或Vb的吡咯并喹啉基-吡咯烷-2，5-二酮化合物，或其藥物學可接受的鹽：

其中：

R1、R2和R3各自獨立地選自由氫、F、Cl、Br、I、-NR5R6、-(C₁-C₆)烷基、-(C₁-C₆)取代的烷基、-(C₃-C₉)環烷基、-(C₃-C₉)取代的環烷基、-O-(C₁-C₆)烷基、-O-(C₁-C₆)取代的烷基、-O-(C₃-C₉)環烷基、和-O-(C₃-C₉)取代的環烷基、芳基、雜芳基、雜環基組成的組中；

R4獨立地選自氫、-(C₁-C₆)烷基、和-CH₂R7；

R5、R6獨立地選自氫、以及-(C₁-C₆)烷基；

R7獨立地選自-O-P(＝O)(OH)₂、-O-P(＝O)(-OH)(-O-(C₁-C₆)烷基)、-O-P(＝O)(-O-(C₁-C₆)烷基)₂、-O-P(＝O)(-OH)(-O-(CH₂)-苯基)、-O-P(＝O)(-O-(CH₂)-苯基)₂、羧酸基、氨基羧酸基和肽；

Q選自芳基、雜芳基、-O-芳基、-S-芳基、-O-雜芳基、和-S-雜芳基；

X選自-(CH₂)-、-(NR8)-、S、和O；

R8獨立地選自氫、-(C₁-C₆)烷基、-(C₁-C₆)取代的烷基、-(C₃-C₉)環烷基、-(C₃-C₉)取代的環烷基、和-O-(C₁-C₆)烷基、-C(＝O)-O-(C₁-C₆)烷基和-C(＝O)-O-(C₁-C₆)取代的烷基；

Y選自-(CH₂)-或鍵；

其中所述的芳基、雜芳基、-O-芳基、-S-芳基、-O-雜芳基、和-S-雜芳基可被一個或多個選自以下組中的取代基取代：F、Cl、Br、I、-NR5R6、-(C₁-C₆)烷基、-(C₁-C₆)取代的烷基、-(C₃-C₉)環烷基、-(C₃-C₉)取代的環烷基、-O-(C₁-C₆)烷基、-O-(C₁-C₆)取代的烷基、-O-(C₃-C₉)環烷基、-O-(C₃-C₉)取代的環烷基、-芳基、-芳基-(C₁-C₆)烷基、-芳基-O-(C₁-C₆)烷基、-O-芳基、-O-(C₁-C₄)烷基-芳基、雜芳基、雜環基、-O-(C₁-C₄)烷基-雜環、以及-(S(＝O)₂)-(C₁-C₆)烷基；以及

m為1或2。