[發明專利]具有A2A受體活性的腺苷衍生物

無效

• 申請號: 200680006093.2
• 申請日: 2006-03-13
• 公開（公告）號: CN101128473A
• 公開（公告）日: 2008-02-20
• 發明（設計）人: R·A·費爾赫斯特;R·J·泰勒
• 申請（專利權）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: C07H19/167
• 分類號: C07H19/167;C07D473/16;C07D473/00;A61K31/7076;A61P9/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;隋曉平

1.式(I)化合物或其立體異構體或其藥學上可接受的鹽：

其中：

W選自CH₂和O；

R¹選自CH₂OH、CH₂-O-C₁-C₈-烷基、C(O)-O-C₁-C₈-烷基、C(O)NH₂、C(O)-NH-C₁-C₈-烷基和含有至少一個選自氮、氧和硫的環雜原子并任選被C₁-C₈-烷基取代的3-10元雜環；

R²為氫或任選被羥基或C₆-C₁₀-芳基取代的C₁-C₈-烷基；

R³和R⁴與它們所連接的氮原子一起形成3-10元雜環基團，它含有指定的氮原子為環雜原子并任選含有至少一個選自氮、氧、和硫的環雜原子，任選被0-3個R⁵取代；

R⁵選自OH、任選被OH取代的C₁-C₈-烷基、C₁-C₈-烷氧基、任選被OH取代的C₇-C₁₄-芳烷基、O-C₁-C₈-烷基、鹵素C₆-C₁₀-芳基或O-C₆-C₁₀-芳基、C₁-C₈-烷氧基、任選被OH取代的C₆-C₁₀-芳基、C₁-C₈-烷基、O-C₁-C₈-烷基或-鹵素、任選被OH取代的O-C₆-C₁₀-芳基、C₁-C₈-烷基、O-C₁-C₈-烷基或-鹵素、NR^5aR^5b、NHC(O)R^5c、NHS(O)₂R^5d、NHS(O)₂R^5e、NR^5fC(O)NR^5gR^5h、NR⁵ⁱC(O)OR^5j、C₁-C₈-烷基羰基、C₁-C₈-烷氧基羰基、二(C₁-C₈-烷基)氨基羰基、COOR^5k、C(O)R^5l和任選被COOR^5m取代并含有至少一個選自氮、氧和硫的環雜原子的3-10元雜環基團；

R^5a、R^5b、R^5c、R^5f、R^5h和R⁵ⁱ獨立為H、C₁-C₈-烷基或C₆-C₁₀-芳基；

R^5d、R^5e、R^5g和R^5j獨立為C₁-C₈-烷基或含有至少一個選自氮、氧和硫的環雜原子并任選被0-3個R⁶取代的3-10元雜環基團；

R^5k為H、C₁-C₈-烷基、C₆-C₁₀-芳基或含有至少一個選自氮、氧和硫的環雜原子的3-10元雜環基團；

R^5l為C₁-C₈-烷基、C₆-C₁₀-芳基、NHR⁷或含有至少一個選自氮、氧和硫的環雜原子的3-10元雜環基團；

R^5m為H、C₁-C₈-烷基或C₇-C₁₄-芳烷基；

R⁶選自OH、任選被OH取代的C₁-C₈-烷基、任選被OH取代的C₇-C₁₄-芳烷基、O-C₁-C₈-烷基、C₆-C₁₀-芳基或O-C₆-C₁₀-芳基、C₁-C₈-烷氧基、任選被OH取代的C₆-C₁₀-芳基、C₁-C₈-烷基、O-C₁-C₈-烷基或-鹵素、任選被OH取代的O-C₆-C₁₀-芳基、C₁-C₈-烷基、O-C₁-C₈-烷基或-鹵素、NR^6aR^6b、NHC(O)R^6c、NHS(O)₂R^6d、NHS(O)₂R^6e、NR^6fC(O)NR^6gR^6h、NR⁶ⁱC(O)OR^6j、C₁-C₈-烷基羰基、C₁-C₈-烷氧基羰基、二(C₁-C₈-烷基)氨基羰基、COOR^6k、C(O)R^6l、C(O)NHR^6m和含有至少一個選自氮、氧和硫的環雜原子并任選被0-3個R⁸取代的3-10-元雜環基團；

R^6a、R^6b、R^6c、R^6f、R^6h和R⁶ⁱ獨立為H、C₁-C₈-烷基或C₆-C₁₀-芳基；

R^6d、R^6e、R^6g、R^6j和R^6m獨立為C₁-C₈-烷基或含有至少一個選自氮、氧和硫的環雜原子并任選被COOR⁹取代的3-10元雜環基團；

R^6k為H、C₁-C₈-烷基、C₆-C₁₀-芳基或含有至少一個選自氮、氧和硫的環雜原子的3-10元雜環基團；

R^6l為C₁-C₈-烷基、C₆-C₁₀-芳基或含有至少一個選自氮、氧和硫的環雜原子并任選被COOR¹⁰取代的3-10元雜環基團；

R⁷為COOR^7a或含有至少一個選自氮、氧和硫的環雜原子并任選被COOR^7b取代的3-10元雜環基團；且

R^7a、R^7b、R⁸、R⁹和R¹⁰選自H、C₁-C₈-烷基和C₇-C₁₄-芳烷基。