[發明專利]作為VEGF－R2抑制劑的咪唑并[1,2－a]吡啶化合物

無效

• 申請號: 200680006004.4
• 申請日: 2006-02-23
• 公開（公告）號: CN101128461A
• 公開（公告）日: 2008-02-20
• 發明（設計）人: D·A·鮑爾達;T·P·伯克霍德爾;J·R·克萊頓;Y·郝;P·C·海特;J·R·亨利;J·M·諾貝洛克;D·曼德爾;J·A·麥克林恩;D·M·雷米克;M·E·萊帕拉;Z－Q·王;Y·Y·M·伊普;B·鐘
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/4375;A61P35/04
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1.式(I)化合物或其可藥用鹽：

其中：

R¹是(a)任選被-(CH₂)_1-4NR²R³取代的2-吡啶酮基；或者

(b)苯基、噻吩基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、三唑基、唑基、吡啶基、N-氧代-吡啶基或嘧啶基，以上所有基團任選被以下基團取代：-(CH₂)_0-4NR²R³，任選被氨基、吡咯烷基或嗎啉基取代的C₁-C₆烷基，或1-2個獨立地選自C₁-C₄烷氧基、鹵素、(C₁-C₆烷基)磺酰基、硝基、-磺酰基(CH₂)_0-4NR²R³和-羰基(CH₂)_0-4NR²R³的取代基；

R²是氫或任選被羥基取代的C₁-C₆烷基；

R³是氫或任選被羥基、三氟甲基或吡咯烷基取代的C₁-C₆烷基；或者R²、R³與它們所連接的氮原子形成哌啶基，任選被C₁-C₆烷基取代的哌嗪基，或嗎啉基；

R⁴是噻唑基、吡啶基或任選被1-3個選自鹵素、氨基、甲基、三氟甲基和硝基的取代基取代的苯基；

R⁵是C(O)NHR⁶、OC(O)NHR⁶、NHC(O)CH₂R⁶、NHC(O)NHR⁶或C(S)NHR⁶；

對于OC(O)NHR⁶、NHC(O)CH₂R⁶、NHC(O)NHR⁶而言，n是0-4，并且對于C(O)NHR⁶和C(S)NHR⁶而言，n是1-4；并且

R⁶是(a)未取代的四氫苯并噻唑基；或者

(b)苯基、吡啶基、嘧啶基、吡唑基、噻唑基、異噻唑基、噻二唑基、異唑基，以上所有基團任選被1-3個獨立地選自以下的取代基取代：任選被羥基、二甲基氨基、吡咯烷基、哌啶基或嗎啉基取代的C₁-C₆烷基，任選被二甲基氨基羰基取代的C₂-C₆鏈烯基，C₁-C₆烷氧基，三氟甲基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，二甲基氨基乙氧基，苯氧基，甲苯基，鹵素，甲基磺酰基，二甲基氨基，二乙基氨基，氰基，任選被羥基、甲氧基、甲氧基乙氧基或甲基取代的C₃-C₆環烷基，3，4-二甲基異唑-5-基-氨基磺酰基，四氫吡喃基，四氫吡喃基氨基羰基，C₂-C₆烷基羰基，嗎啉基羰基和哌嗪基羰基。

2.權利要求1的化合物，其中R⁵是C(O)NHR⁶。