[發明專利]作為5-HT4受體激動劑的羥基吲哚衍生物

無效

• 申請號: 200680005786.X
• 申請日: 2006-02-10
• 公開（公告）號: CN101522668A
• 公開（公告）日: 2009-09-02
• 發明（設計）人: 川村清;曾根大紀;內田力
• 申請（專利權）人: 輝瑞大藥廠
• 主分類號: C07D405/14
• 分類號: C07D405/14;C07D401/14;C07D401/12;A61K31/454;A61P1/04
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 顧頌邐

1.下式(I)的化合物：

其中：

A為C₁-C₄亞烷基，該亞烷基未被取代或被1至4個獨立選自 C₁-C₄烷基，羥基-C₁-C₄烷基和C₁-C₂烷氧基-C₁-C₄烷基的取代基取代， 其中該取代基中的2個任選形成橋以產生未被取代或被羥基取代的3 至6元環；

R¹為氫原子，鹵原子或C₁-C₄烷基；

R²和R³獨立為甲基或乙基，或R²和R³可以一起形成C₂-C₄亞 烷基橋以產生3至5元環；

R⁴為氫原子，鹵原子或羥基；和

R⁵為羥基，羧基，四唑基，5-氧代-1，2，4-二唑-3-基或5-氧 代-1，2，4-噻二唑-3-基；

或其可藥用鹽。

2.權利要求1的化合物或可藥用鹽，其中

A為C₁-C₂亞烷基，該亞烷基未被取代或被1至4個獨立選自 C₁-C₄烷基，羥基-C₁-C₄烷基和C₁-C₂烷氧基-C₁-C₄烷基的取代基取代， 其中該取代基中的2個任選形成橋以產生3至6元環；

R¹為氫原子，鹵原子或C₁-C₄烷基；

R²和R³為甲基，或R²和R³可以一起形成四亞甲基橋以產生5 元環；

R⁴為氫原子，鹵原子或羥基；和

R⁵為羥基，羧基，四唑基，5-氧代-1，2，4-二唑-3-基或5-氧 代-1，2，4-噻二唑-3-基。

3.如權利要求2的化合物或可藥用鹽，其中

A為C₁-C₂亞烷基，該亞烷基未被取代或被1至2個獨立選自 C₁-C₄烷基，羥基-C₁-C₄烷基和C₁-C₂烷氧基-C₁-C₄烷基的取代基取代， 其中該取代基中的2個任選形成橋以產生3至6元環；

R¹為氫原子或鹵原子；

R²和R³為甲基，或R²和R³可以一起形成一個四亞甲基橋以產 生5元環；

R⁴為氫原子；和

R⁵為羧基，四唑基，5-氧代-1，2，4-二唑-3-基或5-氧代-1，2， 4-噻二唑-3-基。