[發明專利]雜環基酰胺－取代的咪唑類有效
| 申請號： | 200680005612.3 | 申請日： | 2006-02-14 |
| 公開（公告）號： | CN101128455A | 公開（公告）日： | 2008-02-20 |
| 發明（設計）人： | 霍爾格·齊默曼;大衛·布呂克納;克斯廷·亨寧格;烏爾里希·羅森特雷特;馬丁·亨德里克斯;約爾格·克爾德尼希;迪特爾·朗;馬丁·拉特克;達妮埃拉·保爾森;阿明·克恩 | 申請（專利權）人： | 艾庫里斯有限及兩合公司 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12;C07D233/90;A61K31/4178;A61K31/4164;A61P31/12 |
| 代理公司： | 中科專利商標代理有限責任公司 | 代理人： | 吳小明 |
| 地址： | 德國伍*** | 國省代碼： | 德國;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 雜環基酰胺 取代 咪唑 | ||
本發明涉及雜環基酰胺-取代的咪唑類和制備它們的方法，將它們用于治療和/或預防疾病的應用，以及將它們用于制備治療和/或預防疾病的藥物、特別是用作抗病毒藥劑的應用，所述抗病毒藥劑特別地針對巨細胞病毒。
WO?99/23091描述了作為抗炎藥劑的芳族雜環化合物，其特別地還可以適合于病毒感染的治療。
盡管具有抗病毒活性的不同結構的藥劑可以在市場上獲得，但是目前使用更昔洛韋、纈更昔洛韋、膦甲酸和西多福韋進行的治療與嚴重的副作用，例如中毒性腎損害、中性白細胞減少癥或血小板減少癥相關。而且，始終可能發展抗性。因此，期望用于有效治療的新的藥劑。
因此本發明的一個目標是提供用于治療人和動物中的病毒性感染疾病的新的化合物，其具有相同或改善的抗病毒活性。
已經令人驚奇地發現本發明中所述的取代的咪唑類具有高抗病毒活性。
本發明涉及下式的化合物：
其中
R1表示下式的基團
或
其中
*表示與羰基基團的連接位點，
R4表示苯基或5-或6-元雜芳基，
其中苯基和雜芳基可以由1-3個取代基所取代，其中所述取代基彼此獨立地選自由下列各項組成的組：鹵素，羥基，氧代，硝基，氰基，三氟甲基，二氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，單氟甲氧基，三氟甲硫基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，羥基羰基，C1-C6-烷氧基羰基，氨基，C1-C6-烷基氨基，氨基羰基和C1-C6-烷基氨基羰基，
R5表示苯基或5-或6-元雜芳基，
其中苯基和雜芳基可以由1-3個取代基所取代，其中所述取代基彼此獨立地選自由下列各項組成的組：鹵素，羥基，氧代，硝基，氰基，三氟甲基，二氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，單氟甲氧基，三氟甲硫基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，羥基羰基，C1-C6-烷氧基羰基，氨基，C1-C6-烷基氨基，氨基羰基和C1-C6-烷基氨基羰基，
并且
R6和R7彼此獨立地表示氫，甲基或乙基，
R2表示C1-C6-烷基，
其中烷基可以由取代基所取代，其中所述取代基選自由下列各項組成的組：C3-C6-環烷基，C6-C10-芳基和5-或6-元雜芳基，
其中環烷基，芳基和雜芳基可以由1-3個取代基所取代，其中所述取代基彼此獨立地選自由下列各項組成的組：鹵素，羥基，氧代，硝基，氰基，三氟甲基，二氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，單氟甲氧基，三氟甲硫基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，羥基羰基，C1-C6-烷氧基羰基，氨基，C1-C6-烷基氨基，氨基羰基和C1-C6-烷基氨基羰基，
R3表示苯基，
其中苯基可以由1-3個取代基所取代，其中所述取代基彼此獨立地選自由下列各項組成的組：鹵素，羥基，三氟甲基，二氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，單氟甲氧基，三氟甲硫基，C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基，和它們的鹽、它們的溶劑合物和它們鹽的溶劑合物
本發明的化合物是式(I)的化合物及其鹽、其溶劑合物及其鹽的溶劑合物；下面提及的式的式(I)所涵蓋的化合物和它們的鹽，溶劑合物和它們鹽的溶劑合物，以及由式(I)涵蓋并作為例示性實施方案的下文提及的化合物及其鹽、溶劑合物及其鹽的溶劑合物，如果在下文提及并且由式(I)所涵蓋的化合物還不是鹽、溶劑合物和所述鹽的溶劑合物。
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